Date published: 2025-10-29

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KLHL4 Ativadores

Os activadores comuns do KLHL4 incluem, entre outros, Withaferin A CAS 5119-48-2, MLN 4924 CAS 905579-51-3, inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, IU1 CAS 314245-33-5 e ácido betulínico CAS 472-15-1.

Os activadores KLHL4 constituem uma classe de compostos que interagem e modulam a atividade da proteína 4 semelhante a Kelch (KLHL4). A KLHL4 faz parte da superfamília BTB-Kelch, um grupo de proteínas caracterizadas por um domínio BTB (broad-complex, tramtrack, and bric-a-brac), bem como por repetições Kelch. Estas proteínas estão frequentemente implicadas em diversos processos celulares, principalmente através do seu papel na ubiquitinação, uma modificação pós-traducional que regula a estabilidade e a função das proteínas. Os activadores da KLHL4 foram concebidos para aumentar a atividade biológica da proteína, o que pode implicar a promoção da sua interação com a Cullin3, uma proteína de suporte crítica na montagem das ubiquitina ligases Cullin-RING E3. Ao fazê-lo, estes activadores podem modular a ubiquitinação dos substratos visados pelo KLHL4, afectando a sua degradação ou atividade. A conceção molecular dos activadores de KLHL4 exige frequentemente um conhecimento profundo da estrutura da proteína para garantir a especificidade e a eficácia do processo de ativação.

Para desenvolver activadores eficazes da KLHL4, os investigadores utilizam várias técnicas, como a cristalografia de raios X, a microscopia crioelectrónica e as simulações de acoplamento molecular, para determinar a estrutura tridimensional da KLHL4 e identificar potenciais locais de ligação para pequenas moléculas. Os compostos são então sintetizados e optimizados para melhorar a sua interação com estes locais de ligação, aumentando assim a atividade funcional do KLHL4. As propriedades químicas destes activadores são cruciais para a sua função, uma vez que devem possuir uma permeabilidade celular adequada, estabilidade em condições fisiológicas e um elevado grau de seletividade para o KLHL4, a fim de evitar efeitos fora do alvo.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Withaferin A

5119-48-2sc-200381
sc-200381A
sc-200381B
sc-200381C
1 mg
10 mg
100 mg
1 g
$127.00
$572.00
$4090.00
$20104.00
20
(1)

Uma lactona esteroide que demonstrou inibir o proteassoma, o que pode levar a um aumento da atividade do KLHL4 ao reduzir a sua degradação.

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

Inibidor da enzima activadora NEDD8, alterando a atividade da cullin-RING ligase, o que pode afetar o papel do KLHL4 na ubiquitinação de proteínas.

Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41

418805-02-4sc-358737
25 mg
$360.00
4
(1)

Um inibidor irreversível da enzima activadora da ubiquitina E1, potencialmente modulando a atividade do KLHL4 através da alteração do turnover proteico mediado pela ubiquitina.

IU1

314245-33-5sc-361215
sc-361215A
sc-361215B
10 mg
50 mg
100 mg
$138.00
$607.00
$866.00
2
(0)

Inibidor da deubiquitinase USP14, que pode afetar a taxa de degradação das proteínas e influenciar os níveis de KLHL4.

Betulinic Acid

472-15-1sc-200132
sc-200132A
25 mg
100 mg
$115.00
$337.00
3
(1)

Um triterpenóide pentacíclico que pode perturbar a atividade proteasómica, levando possivelmente a um aumento da estabilidade e da atividade do KLHL4.

17-AAG

75747-14-7sc-200641
sc-200641A
1 mg
5 mg
$66.00
$153.00
16
(2)

Um inibidor da Hsp90 que pode levar à degradação de proteínas "clientes"; pode afetar indiretamente o KLHL4 através da modulação da estabilidade da proteína e das vias de degradação.

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

Um inibidor do proteassoma e de outras proteases celulares, que pode levar à acumulação de KLHL4, aumentando assim a sua atividade na célula.