Os activadores KLHL4 constituem uma classe de compostos que interagem e modulam a atividade da proteína 4 semelhante a Kelch (KLHL4). A KLHL4 faz parte da superfamília BTB-Kelch, um grupo de proteínas caracterizadas por um domínio BTB (broad-complex, tramtrack, and bric-a-brac), bem como por repetições Kelch. Estas proteínas estão frequentemente implicadas em diversos processos celulares, principalmente através do seu papel na ubiquitinação, uma modificação pós-traducional que regula a estabilidade e a função das proteínas. Os activadores da KLHL4 foram concebidos para aumentar a atividade biológica da proteína, o que pode implicar a promoção da sua interação com a Cullin3, uma proteína de suporte crítica na montagem das ubiquitina ligases Cullin-RING E3. Ao fazê-lo, estes activadores podem modular a ubiquitinação dos substratos visados pelo KLHL4, afectando a sua degradação ou atividade. A conceção molecular dos activadores de KLHL4 exige frequentemente um conhecimento profundo da estrutura da proteína para garantir a especificidade e a eficácia do processo de ativação.
Para desenvolver activadores eficazes da KLHL4, os investigadores utilizam várias técnicas, como a cristalografia de raios X, a microscopia crioelectrónica e as simulações de acoplamento molecular, para determinar a estrutura tridimensional da KLHL4 e identificar potenciais locais de ligação para pequenas moléculas. Os compostos são então sintetizados e optimizados para melhorar a sua interação com estes locais de ligação, aumentando assim a atividade funcional do KLHL4. As propriedades químicas destes activadores são cruciais para a sua função, uma vez que devem possuir uma permeabilidade celular adequada, estabilidade em condições fisiológicas e um elevado grau de seletividade para o KLHL4, a fim de evitar efeitos fora do alvo.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Uma lactona esteroide que demonstrou inibir o proteassoma, o que pode levar a um aumento da atividade do KLHL4 ao reduzir a sua degradação. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inibidor da enzima activadora NEDD8, alterando a atividade da cullin-RING ligase, o que pode afetar o papel do KLHL4 na ubiquitinação de proteínas. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Um inibidor irreversível da enzima activadora da ubiquitina E1, potencialmente modulando a atividade do KLHL4 através da alteração do turnover proteico mediado pela ubiquitina. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Inibidor da deubiquitinase USP14, que pode afetar a taxa de degradação das proteínas e influenciar os níveis de KLHL4. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Um triterpenóide pentacíclico que pode perturbar a atividade proteasómica, levando possivelmente a um aumento da estabilidade e da atividade do KLHL4. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Um inibidor da Hsp90 que pode levar à degradação de proteínas "clientes"; pode afetar indiretamente o KLHL4 através da modulação da estabilidade da proteína e das vias de degradação. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Um inibidor do proteassoma e de outras proteases celulares, que pode levar à acumulação de KLHL4, aumentando assim a sua atividade na célula. | ||||||