KIR3.3 Inibidores

Os inibidores comuns da KIR3.3 incluem, entre outros, a baicaleína CAS 491-67-8, o tosilato de Clofilium CAS 92953-10-1, a quinidina CAS 56-54-2, a papaverina CAS 58-74-2 e a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8.

Os inibidores químicos do KIR3.3 incluem uma variedade de compostos que interferem com a função normal do canal de iões de potássio. A tertiapina-Q consegue a inibição ligando-se diretamente à região do poro do KIR3.3, o que bloqueia fisicamente a via condutora de iões e impede a passagem dos iões de potássio através do canal. Do mesmo modo, o bário compete com os iões de potássio pelo acesso ao poro do canal KIR3.3, inibindo eficazmente a condução de iões. Isto resulta na interrupção dos sinais eléctricos que o KIR3.3 normalmente medeia. A correolida também inibe o KIR3.3 ligando-se ao canal, mas fá-lo de uma forma que impede que quaisquer iões de potássio atravessem o canal, interrompendo assim as capacidades de sinalização eléctrica do canal. A baicaleína e o tosilato de Clofilium inibem o KIR3.3 alterando a conformação do canal e ocluindo a passagem de iões, respetivamente, o que reduz o fluxo de iões de potássio através do canal.

A inibição do KIR3.3 pela Quinidina pode ser atribuída à sua ligação ao poro do canal ou a um local próximo, que bloqueia o fluxo de iões de potássio e inibe a função do canal. A papaverina e a esparteína actuam como bloqueadores não selectivos dos canais de potássio que impedem a capacidade do KIR3.3 de conduzir iões de potássio, interrompendo assim a sinalização eléctrica. A gliburida tem como alvo os canais de potássio sensíveis ao ATP e inibe o KIR3.3 ligando-se ao canal, impedindo a condução de iões de potássio. A capacidade da amiodarona para inibir o KIR3.3 envolve a sua integração na membrana celular, alterando o ambiente lipídico do canal de potássio, o que afecta as propriedades de condução e de gating do canal. O Cloreto de Césio actua como bloqueador dos poros, permeando o canal e inibindo o fluxo de iões de potássio através do KIR3.3. Por último, a 4-aminopiridina, conhecida por inibir vários canais de potássio, pode inibir o KIR3.3 actuando como bloqueador, afectando a capacidade do canal para conduzir iões de potássio, interrompendo assim o fluxo normal e a sinalização eléctrica pelos quais o KIR3.3 é responsável.