KIR2DS3 Inibidores

Os inibidores comuns do KIR2DS3 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o FK-506 CAS 104987-11-3, a rapamicina CAS 53123-88-9, o PP 2 CAS 172889-27-9 e o Dasatinib CAS 302962-49-8.

Os inibidores químicos do KIR2DS3 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que afectam as vias de sinalização e as funções celulares que fazem parte integrante da atividade da proteína. A ciclosporina A e o FK506 (tacrolimus) inibem a atividade da calcineurina, uma fosfatase essencial para a ativação das células T. Uma vez que o KIR2DS3 é um recetor de ativação das células natural killer (NK), que são moduladas pelas respostas mais amplas do sistema imunitário, a atenuação da ativação das células T pode reduzir indiretamente o meio funcional necessário para a ação do KIR2DS3. A rapamicina (Sirolimus) perturba a proliferação e a sobrevivência celular inibindo a quinase mTOR, que é essencial para as funções das células NK, afectando assim indiretamente o KIR2DS3. O produto químico PP2 tem como alvo as cinases da família Src, que participam no início das cascatas de sinalização em que assenta a ativação do KIR2DS3. Do mesmo modo, o Dasatinib actua como um inibidor da tirosina quinase, interrompendo as vias de sinalização mediadas pela Src quinase, essenciais para o envolvimento funcional do KIR2DS3.

Além disso, o PD 98059 e o U0126 inibem as enzimas MEK no âmbito da via MAPK/ERK, que está ligada aos mecanismos reguladores das actividades das células imunitárias que incluem o funcionamento do KIR2DS3. O LY294002 e a Wortmannin são inibidores da PI3K que subjugam a via PI3K/Akt, fundamental na regulação da ativação das células NK e com potencial impacto no contexto de sinalização do KIR2DS3. O inibidor de JNK SP600125 e o inibidor de p38 MAPK SB203580 desregulam a via MAPK, que está envolvida na regulação da resposta das células imunitárias e na produção de citocinas, processos que podem influenciar a função do KIR2DS3. Por último, o BIBF 1120 (Nintedanib) é um inibidor da tirosina quinase de largo espetro que pode ter impacto nas vias de sinalização das células NK, modulando assim o contexto funcional em que o KIR2DS3 actua.