Inhibiteurs KIR2DS3

Les inhibiteurs courants de KIR2DS3 comprennent, sans s'y limiter, la cyclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PP 2 CAS 172889-27-9 et le dasatinib CAS 302962-49-8.

Les inhibiteurs chimiques de KIR2DS3 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes qui affectent les voies de signalisation et les fonctions cellulaires faisant partie intégrante de l'activité de la protéine. La ciclosporine A et le FK506 (Tacrolimus) inhibent l'activité de la calcineurine, une phosphatase essentielle à l'activation des cellules T. Étant donné que KIR2DS3 est un récepteur activateur des cellules tueuses naturelles (NK), qui sont modulées par les réponses plus larges du système immunitaire, l'atténuation de l'activation des cellules T peut indirectement réduire le milieu fonctionnel nécessaire à l'action de KIR2DS3. La rapamycine (Sirolimus) perturbe la prolifération et la survie cellulaires en inhibant la kinase mTOR, qui est essentielle aux fonctions des cellules NK, affectant ainsi indirectement KIR2DS3. La substance chimique PP2 cible les kinases de la famille Src, qui participent au déclenchement des cascades de signalisation sur lesquelles repose l'activation de KIR2DS3. De même, le Dasatinib agit comme un inhibiteur de tyrosine kinase, perturbant les voies de signalisation médiées par la kinase Src, essentielles à l'engagement fonctionnel de KIR2DS3.

En outre, le PD 98059 et l'U0126 inhibent les enzymes MEK au sein de la voie MAPK/ERK, qui est liée aux mécanismes de régulation des activités des cellules immunitaires qui incluent le fonctionnement de KIR2DS3. LY294002 et Wortmannin sont des inhibiteurs de PI3K qui contrôlent la voie PI3K/Akt, essentielle dans la régulation de l'activation des cellules NK et pouvant avoir un impact sur le contexte de signalisation de KIR2DS3. L'inhibiteur de JNK SP600125 et l'inhibiteur de MAPK p38 SB203580 perturbent la voie MAPK, qui est impliquée dans la régulation de la réponse des cellules immunitaires et la production de cytokines, des processus qui peuvent influencer la fonction de KIR2DS3. Enfin, le BIBF 1120 (Nintedanib) est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre qui peut avoir un impact sur les voies de signalisation au sein des cellules NK, modulant ainsi le contexte fonctionnel dans lequel KIR2DS3 opère.