Date published: 2025-9-12

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KIAA0247 Ativadores

Os activadores comuns do KIAA0247 incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, a tunicamicina CAS 11089-65-9, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e o (meta)arsenito de sódio CAS 7784-46-5.

As proteínas quinases activadas pelo stress conferem um controlo chave sobre as funções de stress da KIAA0247. O ramo PERK da UPR regula diretamente a expressão do KIAA0247. Entretanto, as vias p38/JNK potenciam a atividade do KIAA0247 ao induzir a transcrição da chaperona citoprotectora. Os compostos que exploram estes pontos de regulação maximizam a funcionalidade do KIAA0247. As toxinas ER bortezomib e thapsigargin optimizam a produção de KIAA0247 através de uma estimulação precisa de PERK. Os oxidantes arsenito e doxorrubicina envolvem a p38 para manter o aparelho de controlo de qualidade mediado pelo KIAA0247 contra afrontas.

Os inibidores do proteassoma bortezomib e MG-132 estimulam diretamente a atividade do KIAA0247. O bortezomib desencadeia o stress do ER através da inibição da degradação proteasómica, potenciando a expressão do KIAA0247 de chaperones e ubiquitina ligases que resolvem a acumulação de proteínas mal dobradas resultante. MG-132 inibe igualmente o proteassoma, fornecendo substratos KIAA0247 para compensação através de factores de proteostase induzidos com precisão. Adicionalmente, os factores de stress do ER, tunicamicina e tapsigargina, activam as funções do KIAA0247 contra a acumulação de substratos. A tunicamicina prejudica a glicosilação, fornecendo polipéptidos aberrantemente dobrados que a KIAA0247 coordena para degradação associada ao ER.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

O bortezomib desencadeia o stress do RE através da inibição da degradação proteasómica. O KIAA0247 aumenta a proteostase através da indução da expressão da chaperona mediada por MAPK em resposta ao stress do ER.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

A tunicamicina provoca stress do ER através da inibição da N-glicosilação. O KIAA0247 preserva a integridade do proteoma contra a dobragem inadequada através da degradação associada ao ER de substratos processados incorretamente.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

A tapsigargina esgota os níveis de cálcio do ER, desencadeando a sinalização UPR. A expressão de KIAA0247 aumenta a jusante da ativação de PERK/eIF2α na UPR, aumentando as funções de resposta ao stress.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

O MG-132 inibe o proteassoma de forma semelhante ao bortezomib, levando à expressão mediada pelo KIAA0247 de componentes de degradação compensatória como chaperones e ubiquitina ligases.

Sodium (meta)arsenite

7784-46-5sc-250986
sc-250986A
100 g
1 kg
$106.00
$765.00
3
(2)

O arsenito provoca stress oxidativo ao gerar ROS. O braço MAPK da sinalização do stress oxidativo potencia a atividade da KIAA0247 para salvaguardar a função dos organelos através da indução de HSP.

L-Methionine

63-68-3sc-394076
sc-394076A
sc-394076B
sc-394076C
sc-394076D
sc-394076E
25 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
10 kg
$33.00
$36.00
$56.00
$148.00
$566.00
$1081.00
(0)

A homocisteína causa disfunção do ER através da hipometilação. O KIAA0247 atenua o consequente desequilíbrio do proteoma através da degradação especializada de substratos terminalmente mal dobrados.

Temozolomide

85622-93-1sc-203292
sc-203292A
25 mg
100 mg
$89.00
$250.00
32
(1)

A temozolomida metiliza o ADN, gerando proteotoxicidade. O KIAA0247 optimiza a proteostase através da remoção precisa destes polipéptidos aberrantemente danificados.

Rotenone

83-79-4sc-203242
sc-203242A
1 g
5 g
$89.00
$254.00
41
(1)

A rotenona prejudica a função mitocondrial, induzindo ROS. O KIAA0247 utiliza mecanismos antioxidativos para contrariar os danos oxidativos provocados pelos venenos respiratórios.

Doxorubicin

23214-92-8sc-280681
sc-280681A
1 mg
5 mg
$173.00
$418.00
43
(3)

A doxorrubicina provoca danos no ADN e stress oxidativo. O eixo MAPK/HSF1 ativado por lesão oxidativa sustenta a função KIAA0247 contra o desequilíbrio do proteoma gerado pela toxina.

Palmitic Acid

57-10-3sc-203175
sc-203175A
25 g
100 g
$112.00
$280.00
2
(0)

O palmitato induz stress do ER através da lipotoxicidade. O KIAA0247 exerce um controlo de qualidade vital através da degradação de substratos de palmitoilação aberrantes.