KCNE1L Inibidores
Os inibidores comuns do KCNE1L incluem, entre outros, a amiodarona CAS 1951-25-3, o tosilato de clofilium CAS 92953-10-1, o cloridrato de sotalol CAS 959-24-0, o fumarato de ibutilida CAS 122647-32-9 e o dicloridrato de azimilida CAS 149888-94-8.
Os inibidores químicos do KCNE1L podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos relacionados com a regulação do fluxo de iões de potássio nas células cardíacas. A amiodarona, por exemplo, ao interagir com canais de potássio que partilham semelhanças funcionais com o KCNE1L, pode alterar a fase de repolarização do potencial de ação cardíaco onde o KCNE1L está ativado. O Tosilato de Clofilium e o E-4031 têm uma ação mais direccionada para os canais de potássio, que são modulados pelo KCNE1L, afectando assim indiretamente a função da proteína através da inibição da corrente de potássio rectificadora retardada. O sotalol, apesar de ser um beta-bloqueador, também tem a capacidade de bloquear os canais de potássio IKr. Uma vez que o KCNE1L está associado à modulação das correntes IKr, o Sotalol pode reduzir a corrente de repolarização que se sabe que o KCNE1L regula, resultando numa inibição indireta da sua função.
Da mesma forma, a dofetilida e a ibutilida são agentes que bloqueiam os canais de potássio IKr, o que impede indiretamente o funcionamento do KCNE1L devido ao seu papel na modulação desses canais. A dupla ação da azimilida sobre os canais IKs e IKr resulta num efeito inibitório abrangente sobre as correntes que o KCNE1L ajuda a modular. O cromanol 293B, embora iniba principalmente os canais IKs, afecta indiretamente a modulação destes canais pelo KCNE1L. O tedisamil estende a sua ação bloqueadora a várias correntes de potássio, incluindo as reguladas pelo KCNE1L, inibindo assim indiretamente a proteína. A linopirdina, um bloqueador dos canais Kv7/KCNQ, altera a atividade dos canais de potássio que pode estender-se ao KCNE1L, afectando o seu papel nas células cardíacas. A disopiramida e o almokalant também têm como alvo os canais de potássio, sendo que as suas acções levam a uma inibição das correntes de repolarização que o KCNE1L modula, suprimindo indiretamente o papel funcional da proteína nos potenciais de ação cardíacos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
Sabe-se que a amiodarona interage com o canal KCNH2 (hERG), que tem semelhanças de função e estrutura com o KCNE1L, uma vez que ambos estão envolvidos no potencial de ação cardíaco. Ao bloquear o fluxo de iões de potássio através do canal hERG, pode inibir indiretamente a função do KCNE1L, que é essencial na fase de repolarização do potencial de ação cardíaco. | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
Clofilium Tosylate é um bloqueador dos canais de potássio que actua em vários tipos de canais de potássio. O seu mecanismo de ação inclui a inibição da corrente de potássio de retificação tardia, que é uma corrente que o KCNE1L está envolvido na modulação. Assim, pode inferir-se que o Clofilium Tosylate inibe a função do KCNE1L indiretamente através do bloqueio das correntes de potássio que lhe estão associadas. | ||||||
Sotalol hydrochloride | 959-24-0 | sc-203699 sc-203699A | 10 mg 50 mg | $67.00 $246.00 | 3 | |
O sotalol é um beta-bloqueador que também tem propriedades antiarrítmicas de classe III, o que inclui a inibição dos canais de potássio. Foi demonstrado que bloqueia a corrente de potássio IKr e, assim, pode inibir indiretamente a KCNE1L, que está associada à modulação desta corrente. | ||||||
Chromanol 293B | 163163-23-3 | sc-203889 sc-203889A | 10 mg 50 mg | $178.00 $759.00 | 1 | |
O cromanol 293B é conhecido por inibir os canais de potássio IKs. Embora não iniba diretamente o KCNE1L, afecta a mesma via ao inibir os canais que se sabe que o KCNE1L modula, levando a uma inibição funcional indireta do KCNE1L. | ||||||