KA1 Ativadores

Os activadores comuns de KA1 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores da KA1 são um grupo diversificado de compostos químicos que amplificam a atividade funcional da KA1 através de mecanismos distintos mas convergentes, principalmente através da interação com os complexos de receptores AMPA de que a KA1 faz parte. A ciclotiazida, ao impedir a dessensibilização dos receptores AMPA, assegura uma sinalização excitatória sustentada, amplificando assim o papel da KA1 na transmissão sináptica. Do mesmo modo, o aniracetam e o S-18986 actuam como moduladores alostéricos positivos, aumentando a resposta do recetor ao glutamato e, por extensão, a atividade da KA1 através do aumento da condutância iónica. Acredita-se que o nooglutam e o piracetam, embora os seus mecanismos precisos não estejam totalmente elucidados, interagem com o recetor AMPA, levando a uma melhor comunicação neuronal que incluiria as contribuições da KA1. O Sunifiram e o PEPA, ao modularem positivamente os receptores AMPA, reforçam as respostas sinápticas excitatórias, reforçando as actividades neuronais em que o KA1 está envolvido.

Além disso, agentes como o CX-516 e o LY392098 potenciam a função dos receptores AMPA, o que reforçaria a atividade da KA1 ao facilitar a neurotransmissão excitatória. O IEM-1460, embora actue principalmente na inibição dos canais de catiões não selectivos, aumenta indiretamente a atividade da KA1, deslocando o equilíbrio das correntes iónicas para as mediadas pelos receptores AMPA, incluindo a KA1. O IDRA-21 melhora a transmissão sináptica modulando os receptores AMPA, amplificando assim a atividade da KA1. Por último, o Farampator promove as funções cognitivas potenciando a atividade dos receptores AMPA, que incluem a subunidade KA1, assegurando que a resposta do neurónio aos estímulos excitatórios é aumentada.