Os inibidores da junctina representam uma classe de compostos químicos que têm como alvo a proteína junctina, que é parte integrante do manuseamento do cálcio no retículo sarcoplasmático (SR) das células musculares, particularmente no coração e nos músculos esqueléticos. A junctina é um componente-chave do complexo macromolecular que inclui os receptores de rianodina (RyR), a calsequestrina (CSQ) e a triadina. Estas proteínas regulam coletivamente o armazenamento e a libertação de cálcio durante a contração e o relaxamento muscular. O papel da junctina na modulação da dinâmica do cálcio envolve a sua capacidade de interagir com o CSQ e o RyR, controlando a libertação de cálcio do SR para o citoplasma. Esta libertação é crucial para o início da contração muscular. Ao inibir a junctina, os compostos desta classe afectam a homeostase do cálcio intracelular, influenciando o equilíbrio entre a absorção e a libertação de cálcio nas células musculares, o que pode alterar as respostas contrácteis destes tecidos. Quimicamente, os inibidores da junctina são concebidos para perturbar as interações entre a junctina e as proteínas associadas, modificando assim a função do complexo recetor de rianodina. Esta perturbação pode ser conseguida através de diferentes mecanismos, como a ligação direta à junctina, alterando a sua conformação ou afectando a sua localização no SR. Estes inibidores apresentam frequentemente especificidade para a junctina sem afetar outras proteínas do complexo de transporte de cálcio, embora os mecanismos precisos de ação possam variar entre os diferentes inibidores. Ao influenciar os fluxos de cálcio nas células musculares, os inibidores da junctina servem como ferramentas valiosas para estudar os mecanismos moleculares da regulação do cálcio, fornecendo informações sobre como as alterações na atividade da junctina podem influenciar a fisiologia muscular, incluindo os processos de contração e relaxamento.
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