Os inibidores químicos de IQSEC2 podem ser compreendidos através da análise dos seus efeitos em várias vias celulares que estão indiretamente envolvidas na atividade funcional desta proteína. O NSC 23766, o EHop-016 e o ZCL278 têm como alvo a via de sinalização da GTPase, que está intrinsecamente ligada à dinâmica do citoesqueleto de actina regulada pelo IQSEC2. O NSC 23766 inibe especificamente a Rac1 GTPase ao visar os seus factores de troca, afectando assim o papel do IQSEC2 na reorganização da actina. Do mesmo modo, o EHop-016 interrompe a ativação de Rac1 inibindo Vav2, um fator de troca de nucleótidos de guanina, que por sua vez afecta a atividade funcional de IQSEC2. A inibição da Cdc42 GTPase pelo ZCL278 também implica uma redução da atividade do IQSEC2, uma vez que a Cdc42 faz parte dos processos celulares que envolvem a organização do citoesqueleto de actina, que o IQSEC2 é conhecido por influenciar.
Continuando com o tema da inibição da GTPase, o ML141 e o SecinH3 aumentam o arsenal contra a atividade do IQSEC2. O ML141 e o CID2950007 são ambos inibidores da Cdc42, que reduzem indiretamente a atividade do IQSEC2 ao afetar o citoesqueleto de actina. A SecinH3 inibe as citoesinas, perturbando a ativação da Arf GTPase e, uma vez que o IQSEC2 actua como um fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) para Arf6, esta inibição traduz-se numa redução da atividade do IQSEC2. A miuraenamida A e a brefeldina A visam diretamente o domínio Sec7 dos GEFs Arf, com a miuraenamida A a inibir este domínio no IQSEC2, levando a uma diminuição direta da sua atividade GEF para Arf6. A brefeldina A também inibe a troca de GDP por GTP nas proteínas Arf, afectando a capacidade do IQSEC2 para ativar o Arf6. O AG-1478, o LY294002 e a Wortmannin interrompem as vias de sinalização ascendentes que são pré-requisitos para a funcionalidade total do IQSEC2. O AG-1478 inibe o EGFR, o que tem impacto na ativação de pequenas GTPases envolvidas nas vias do IQSEC2. O LY294002 e a Wortmannin inibem a PI3K, que está envolvida em processos de sinalização que regulam a reorganização do citoesqueleto de actina, um evento celular em que o papel do IQSEC2 é fundamental. Por último, o Y-27632, um inibidor da ROCK, altera a dinâmica do citoesqueleto de actina, tendo assim um efeito inibitório indireto na função do IQSEC2.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC 23766 inibe a atividade do fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) específico de Rac1, que é crucial para a ativação de Rac1, uma GTPase que interage com IQSEC2 para a ativação de Arf6. Ao inibir a Rac1, esta substância química inibe indiretamente a função do IQSEC2 na reorganização do citoesqueleto de actina. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
O EHop-016 é um inibidor da Rac1 GTPase que actua visando o Vav2 GEF, que é necessário para a ativação da Rac1. Uma vez que o IQSEC2 está envolvido na ativação de Arf6 através de Rac1, a inibição de Rac1 por EHop-016 pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade funcional de IQSEC2. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
O ZCL278 é um inibidor da GTPase Cdc42 que tem como alvo a interação Cdc42-Intersectina, prejudicando a via de sinalização dependente de Cdc42. Como o IQSEC2 está implicado na dinâmica do citoesqueleto de actina, a inibição da Cdc42 pode impedir indiretamente os eventos de sinalização mediados pelo IQSEC2. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor potente, seletivo e reversível da Cdc42 GTPase. Ao inibir a Cdc42, o ML141 pode reduzir indiretamente a atividade funcional do IQSEC2, uma vez que a Cdc42 faz parte dos processos celulares que envolvem a organização do citoesqueleto de actina, que o IQSEC2 é conhecido por influenciar. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
A SecinH3 inibe as citohesinas, que são factores de troca de Arf GTPase, levando a uma redução da ativação de Arf. Como o IQSEC2 funciona como um GEF para o Arf6, a inibição das citoesinas pelo SecinH3 afecta indiretamente a capacidade do IQSEC2 para facilitar a ativação do Arf6. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A interfere com a função dos GEFs Arf ao inibir a troca de GDP por GTP nas proteínas Arf. Como o IQSEC2 tem atividade GEF para Arf6, o mecanismo de ação da brefeldina A pode resultar na inibição funcional do IQSEC2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que interrompe a via de sinalização PI3K/Akt. A função de IQSEC2 está associada à reorganização do citoesqueleto de actina, um processo influenciado pela sinalização PI3K/Akt. A inibição da PI3K pode, assim, levar indiretamente à inibição de eventos celulares mediados pela IQSEC2. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK e, ao inibir a proteína quinase associada à Rho, pode alterar a dinâmica do citoesqueleto de actina. Dado o envolvimento do IQSEC2 na reorganização do citoesqueleto de actina, a inibição da ROCK pode afetar indiretamente a atividade funcional do IQSEC2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A PI3K está envolvida numa miríade de funções celulares, incluindo as que afectam o citoesqueleto de actina, que é uma área de envolvimento conhecida do IQSEC2. Ao inibir a PI3K, a Wortmannin pode inibir indiretamente a funcionalidade do IQSEC2. |