INSL3 Inibidores

Os inibidores comuns do INSL3 incluem, entre outros, o MDV3100 CAS 915087-33-1, a espironolactona CAS 52-01-7, a flutamida CAS 13311-84-7, o cetoconazol CAS 65277-42-1 e o letrozol CAS 112809-51-5.

Os produtos químicos classificados como inibidores do INSL3 actuam em várias vias que podem influenciar a expressão ou a função do INSL3. O INSL3, ou péptido 3 semelhante à insulina, é uma hormona produzida principalmente nas gónadas e desempenha um papel na descida dos testículos durante o desenvolvimento fetal, bem como na função das células de Leydig adultas. Dado o papel regulador dos androgénios na expressão do INSL3, os moduladores e antagonistas dos receptores de androgénios como o BMS-564929, LGD-4033, Enzalutamida e Flutamida podem influenciar indiretamente os níveis de INSL3 modulando a atividade dos receptores de androgénios, o que por sua vez afecta a sinalização subsequentes que controla a expressão do gene INSL3.

Os compostos como a espironolactona e o cetoconazol, que têm propriedades anti-androgénicas, actuam perturbando o equilíbrio hormonal, afectando assim indiretamente o INSL3. Os inibidores da aromatase, como o letrozol, o anastrozol e o exemestano, actuam diminuindo a síntese de estrogénios, o que mostrou que podem ser utilizados para afetar o meio hormonal que regula a expressão do INSL3. Do mesmo modo, agentes como o acetato de abiraterona, que inibem as enzimas esteroidogénicas (CYP17A1), podem levar a uma redução da produção de androgénios, afectando a expressão de INSL3. Por último, os inibidores da 5α-redutase, como a finasterida e a dutasterida, podem afetar os níveis de INSL3 reduzindo a produção de dihidrotestosterona, um potente androgénio envolvido na regulação do INSL3. Estes químicos exercem a sua influência modulando a síntese, a disponibilidade ou a atividade das hormonas que controlam a expressão ou a função do INSL3, servindo assim como inibidores indirectos desta proteína.