IL1F6 Inibidores
Os inibidores comuns da IL1F6 incluem, entre outros, o Anakinra CAS 143090-92-0, a Diacereína CAS 13739-02-1, a Partenolida CAS 20554-84-1, o BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 e o Azul de metileno CAS 61-73-4.
Os inibidores químicos da IL1F6 operam através de vários mecanismos para impedir a atividade funcional da proteína. A anakinra, por exemplo, compete diretamente com a IL1F6 pelo seu recetor, IL-1RI, nas superfícies celulares, bloqueando eficazmente a capacidade da citocina para iniciar a sinalização intracelular. O Rilonacept, uma proteína de fusão, actua como um chamariz ao ligar-se à IL1F6, afastando-a do seu recetor natural e impedindo assim a transdução de sinal. Do mesmo modo, o canakinumab, um anticorpo monoclonal, liga-se à IL1F6 com elevada especificidade, neutralizando a sua atividade biológica ao impedir a interação com o seu recetor. A diacereína, através do seu metabolito reína, interfere com a via de sinalização da IL-1, o que sugere um método indireto de supressão da atividade da IL1F6 através da inibição da ativação de citocinas relacionadas da família da IL-1.
Mais adiante na cascata de sinalização, vários compostos inibem as vias activadas pela IL1F6. A partenolida e o Bay 11-7082 têm como alvo a via do NF-κB, normalmente um alvo subsequente da IL1F6. A partenolida fá-lo impedindo o NF-κB de transcrever genes que contribuem para a resposta inflamatória da proteína. O Bay 11-7082 impede a fosforilação e a degradação da IκBα, bloqueando assim a ativação do NF-κB pela IL1F6 e a subsequente expressão de genes pró-inflamatórios. De uma forma mais indireta, o Tocilizumab, embora seja principalmente um inibidor do recetor da IL-6, pode reduzir a resposta inflamatória frequentemente potenciada pela IL1F6 devido à sobreposição das funções destas citocinas. Por outro lado, propõe-se que o azul de metileno limite a atividade da IL1F6, reduzindo a libertação da citocina através da atenuação do stress oxidativo e da função mitocondrial. A espironolactona, conhecida pelas suas propriedades anti-inflamatórias, pode reduzir a síntese de várias citocinas, reduzindo assim provavelmente a disponibilidade de IL1F6. Por último, o Apremilast aumenta os níveis intracelulares de AMPc, o que pode diminuir a expressão do TNF-α e de outras citocinas, contribuindo para um ambiente celular menos propício à atividade da IL1F6.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | $795.00 | ||
O anakinra é um antagonista do recetor de IL-1 humano recombinante que bloqueia a atividade biológica da IL1F6 inibindo competitivamente a sua ligação ao recetor de interleucina-1 tipo I (IL-1RI), que é o recetor de sinalização para esta citocina. Ao impedir a ligação da IL1F6 ao seu recetor, a anakinra inibe diretamente a função da proteína na mediação da inflamação e das respostas imunitárias. | ||||||
Diacerein | 13739-02-1 | sc-204717 sc-204717A | 50 mg 250 mg | $120.00 $544.00 | 2 | |
A diacereína é metabolizada em reína, que demonstrou inibir a produção de IL-1β, uma citocina estreitamente relacionada com a IL1F6 da família IL-1. Inibe a ativação da IL-1β ao interferir com a via de sinalização da IL-1. Isto sugere que a diacereína poderia inibir de forma semelhante a função da IL1F6, impedindo a mesma via de sinalização. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
A partenolida é uma lactona sesquiterpénica conhecida por inibir a via do fator nuclear kappa B (NF-κB), que é uma via de sinalização que a IL1F6 pode ativar. Ao inibir o NF-κB, a partenolida inibe indiretamente a atividade funcional da IL1F6, impedindo a transcrição de genes que são activados por esta via e que contribuem para a resposta inflamatória em que a IL1F6 está envolvida. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O Bay 11-7082 é um inibidor da ativação do NF-κB, que o IL1F6 pode induzir. Ao bloquear a fosforilação e a subsequente degradação de IκBα, o Bay 11-7082 impede a ativação do NF-κB pela IL1F6. Isto resulta na inibição da expressão de genes pró-inflamatórios que são regulados pelo NF-κB e fazem parte da resposta inflamatória em que o IL1F6 participa. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Foi demonstrado que o azul de metileno inibe a libertação de citocinas pró-inflamatórias, incluindo membros da família IL-1, interferindo com a função mitocondrial e reduzindo o stress oxidativo. Uma vez que a IL1F6 é um membro da família IL-1, o azul de metileno poderia inibir indiretamente a atividade funcional da IL1F6, limitando a sua libertação a partir das células envolvidas na resposta imunitária. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
A espironolactona tem efeitos anti-inflamatórios e pode inibir a síntese de citocinas pró-inflamatórias. Isto sugere que a espironolactona poderia inibir a atividade funcional da IL1F6, reduzindo a síntese desta citocina e de mediadores inflamatórios semelhantes. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
O apremilast é um inibidor da fosfodiesterase 4 (PDE4) que aumenta os níveis intracelulares de AMPc, levando à inibição do TNF-α e de outras citocinas inflamatórias. Ao aumentar o AMPc, o apremilast pode inibir indiretamente a atividade funcional da IL1F6, criando um ambiente anti-inflamatório e desregulando as vias de sinalização em que a IL1F6 está envolvida. | ||||||