IL-1R9 Inibidores

Os inibidores comuns da IL-1R9 incluem, entre outros, o ruxolitinib CAS 941678-49-5, o BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SP600125 CAS 129-56-6.

O IL-1R9, ou IL-1RL2, pertence à família dos receptores de interleucina-1 que desempenham um papel fundamental nas respostas inflamatórias. O grupo de compostos intitulado Inibidores do IL-1R9 inclui agentes que podem influenciar a funcionalidade do IL-1R9, quer visando diretamente este recetor, quer as cascatas de sinalização com ele relacionadas.

O ruxolitinib e o tofacitinib são ambos inibidores da JAK, que interrompem a via de transdução de sinal e ativação da transcrição da Janus quinase (JAK-STAT), uma via de sinalização a jusante de vários receptores de IL-1. O BAY 11-7082 e a partenolida são ambos inibidores da ativação do NF-kB, um ponto final comum na cascata de sinalização da IL-1. Estes inibidores interrompem as respostas inflamatórias que poderiam ser iniciadas ou amplificadas pelo IL-1R9. O SB202190, o PD98059 e o U0126 concentram-se na via da MAP quinase, que é essencial para as respostas mediadas pela IL-1. Especificamente, inibem a p38 MAP quinase e a MEK, respetivamente. Do mesmo modo, o SP600125, um inibidor da JNK, visa a ativação da MAP quinase induzida pela IL-1. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, têm o potencial de afetar várias vias de sinalização relacionadas com a IL-1R9, especialmente as que envolvem a Akt e a mTOR. O sc-514 é um inibidor da IKK-2 que afecta diretamente a via de ativação do NF-kB, outra via de sinalização comum associada aos receptores de IL-1.