IKAP Inibidores

Os inibidores comuns de IKAP incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a 5-Azacitidina CAS 320-67-2, a Curcumina CAS 458-37-7 e a Cafeína CAS 58-08-2.

Os inibidores da IKAP (IκB kinase complex-associated protein) ou da ELP1 (elongator complex protein 1) concentram-se predominantemente na modulação indireta da sua função. A IKAP/ELP1, conhecida pelo seu papel no alongamento da transcrição e em vários processos celulares, não possui inibidores directos bem caracterizados. Em vez disso, os compostos listados visam vias e processos que podem influenciar a atividade da IKAP/ELP1. Compostos como a Wortmannin e o LY294002 são inibidores da PI3K que podem ter um impacto indireto na IKAP/ELP1 ao perturbarem as vias de sinalização PI3K/AKT. Estas vias são parte integrante de numerosas funções celulares, incluindo a regulação da transcrição, em que o IKAP/ELP1 está envolvido.

A rapamicina, um inibidor do mTOR, pode afetar indiretamente a função do IKAP/ELP1 através do seu papel no controlo do crescimento celular e da síntese proteica. Os inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A, o butirato de sódio e o SAHA (vorinostato), podem influenciar a IKAP/ELP1 através da alteração da estrutura da cromatina e dos padrões de expressão genética. A 5-azacitidina, um inibidor da DNA metiltransferase, pode influenciar indiretamente a IKAP/ELP1 através da alteração dos padrões de metilação do DNA, o que pode afetar os processos de transcrição. A curcumina e o resveratrol, com o seu amplo espetro de actividades biológicas, podem modular indiretamente a IKAP/ELP1 através dos seus efeitos na inflamação, no stress oxidativo e na regulação epigenética. O JQ1, um inibidor do bromodomínio BET, pode afetar a IKAP/ELP1 indiretamente através da alteração da regulação da transcrição.