IGSF10 Inibidores

Os inibidores comuns do IGSF10 incluem, entre outros, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Gefitinib CAS 184475-35-2, o Sorafenib CAS 284461-73-0 e o Sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.

Os inibidores do IGSF10 englobam uma gama de compostos químicos que reduzem a atividade funcional do IGSF10 através de uma interferência específica em várias vias de sinalização. Por exemplo, o Erlotinib, o Lapatinib e o Gefitinib são inibidores específicos do EGFR, um recetor com o qual se sugere que o IGSF10 interage, e a sua ação poderia limitar o papel do IGSF10 na sinalização mediada pelo EGFR. Do mesmo modo, ao visar o HER2/neu para além do EGFR, a inibição dupla do Lapatinib pode diminuir ainda mais a atividade funcional do IGSF10 se este fizer parte da cascata de sinalização destes receptores. O sorafenib e o sunitinib, ao inibirem várias cinases, incluindo o VEGFR e o PDGFR, podem suprimir indiretamente a atividade do IGSF10 ao interromperem as vias de sinalização associadas. Este efeito é também ecoado pelo pazopanib e pelo axitinib, que são inibidores da tirosina-quinase de receptores multiobjectivo, implicando potencialmente uma redução da atividade do IGSF10 através do seu amplo espetro de inibição da quinase.

A inibição da tirosina quinase de largo espetro do Dasatinib, o Imatinib que tem como alvo o BCR-ABL, o c-KIT e o PDGFR, a ação do Vandetanib sobre o VEGFR, o EGFR e o RET e a inibição selectiva do BCR-ABL pelo Nilotinib representam mecanismos que podem levar a uma diminuição da atividade funcional do IGSF10, interferindo com as vias de sinalização em que o IGSF10 pode estar envolvido. O Crizotinibe alarga este conceito ao inibir os receptores ALK e ROS1, o que poderá reduzir ainda mais a função do IGSF10 se este estiver associado às vias de sinalização afectadas por estes receptores. Coletivamente, estes inibidores actuam sobre um conjunto diversificado de vias e receptores que, quando bloqueados, são susceptíveis de resultar na inibição indireta da IGSF10, reflectindo um esforço concertado para reduzir a atividade da proteína sem visar diretamente a sua expressão ou ativação direta. A utilização estratégica destes inibidores permite explorar o papel da IGSF10 na sinalização celular e o potencial para manipular a sua atividade funcional através da inibição de moléculas e vias de sinalização chave.