IGF-IRβ Inibidores

Os inibidores comuns do IGF-IRβ incluem, entre outros, o Linsitinib CAS 867160-71-2, o AG 1024 CAS 65678-07-1, o NVP-ADW742 CAS 475488-23-4, o inibidor do IGF-1R, o PPP CAS 477-47-4 e o HNMPA-(AM)3 CAS 120944-03-8.

O recetor do fator de crescimento semelhante à insulina-1 (IGF-IR) é um recetor transmembranar de tirosina quinase que é fundamental na mediação dos efeitos biológicos da família do fator de crescimento semelhante à insulina (IGF), que inclui o IGF-I e o IGF-II. Estruturalmente, a IGF-IR é uma proteína heterotetramérica composta por duas subunidades α extracelulares e duas subunidades β transmembranares. A subunidade β (IGF-IRβ) contém a atividade intrínseca de tirosina quinase, que se torna autofosforilada após a ligação do ligando. Este evento de autofosforilação inicia subsequentemente uma cascata de vias de sinalização a jusante, particularmente as vias PI3K/AKT e MAPK/ERK, que são cruciais na regulação da sobrevivência, proliferação, diferenciação e metabolismo das células.

Os inibidores do IGF-IRβ são moléculas especializadas concebidas para visar a atividade cinase da subunidade IGF-IRβ, atenuando assim os eventos de sinalização a jusante iniciados pelo recetor. Estes inibidores funcionam normalmente através da ligação à bolsa de ligação ao ATP do domínio da cinase, impedindo a sua fosforilação e consequente ativação.