Os activadores IGF-IRβ constituem uma classe diversificada de produtos químicos, cada um com propriedades únicas que servem para ativar ou regular o recetor do fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-IRβ). Por exemplo, a genisteína, normalmente conhecida pela sua ação inibidora da tirosina quinase, ativa de forma interessante o IGF-IRβ em concentrações mais baixas. O resveratrol, um composto polifenólico, modula a via SIRT1, que subsequentemente pode estimular a atividade do IGF-IRβ. A pioglitazona, um conhecido agonista do PPARγ, também aumenta indiretamente a expressão do IGF-IRβ. A capsaicina consegue isso activando o canal TRPV1, levando a uma cascata que envolve o aumento da atividade do IGF-IRβ. O ácido lipóico é um antioxidante robusto que desencadeia a fosforilação da Akt, um evento a montante da ativação do IGF-IRβ. A quercetina, outro polifenol, modula várias vias de sinalização intracelular, que activam cumulativamente o IGF-IRβ.
A vasta gama destes activadores demonstra a regulação complexa e multifacetada do IGF-IRβ. Por exemplo, o ácido retinóico ativa o recetor RAR, influenciando assim indiretamente a expressão de IGF-IRβ. A naringenina utiliza a via ERK1/2 para modular a ativação do IGF-IRβ, enquanto a berberina utiliza a via AMPK. A ativação da via Nrf2 pelo sulforafano pode levar à regulação positiva do IGF-IRβ. Os fitoestrogénios como a Daidzeína também provocam indiretamente a ativação do IGF-IRβ. Por último, a capacidade da curcumina para ativar o NF-κB proporciona outra via para a estimulação do IGF-IRβ.
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