IDI2 Inibidores

Os inibidores comuns da IDI2 incluem, entre outros, 5′-Deoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, Lovastatina CAS 75330-75-5, Sinvastatina CAS 79902-63-9, Atorvastatina CAS 134523-00-5 e Fenofibrato CAS 49562-28-9.

Os inibidores da IDI2 funcionam através de uma variedade de mecanismos bioquímicos para impedir o papel da enzima em processos celulares críticos, particularmente na biossíntese de esteróis e isoprenóides. Estes inibidores exercem os seus efeitos através da modulação de enzimas e substratos ascendentes que são essenciais para a atividade da IDI2. Por exemplo, sabe-se que certos compostos antagonizam a calmodulina, perturbando as suas interacções e influenciando subsequentemente as vias que poderiam governar a atividade da IDI2 na síntese de lípidos. Outros são mais directos na sua abordagem, visando a via da HMG-CoA redutase para esgotar o conjunto de isoprenóides, restringindo assim indiretamente a função da IDI2. Esta redução da disponibilidade de substrato é um meio estratégico de atenuar a atividade da enzima sem necessidade de ligação direta ou interação com a própria IDI2.

O segundo nível de inibidores da IDI2 inclui moléculas que perturbam o metabolismo lipídico através da ativação de receptores activados por proliferadores de peroxissoma ou actuando como cofactores em reacções enzimáticas que alteram o equilíbrio das vias metabólicas ligadas à IDI2. Além disso, alguns inibidores da lista têm como alvo enzimas como a esqualeno epoxidase e a esqualeno sintase, cuja inibição poderia resultar numa necessidade reduzida do papel da IDI2 na síntese do colesterol. Outros perturbam a homeostase iónica celular, o que pode afetar o ambiente ideal de funcionamento da IDI2.