IDH3A Inibidores

Os inibidores comuns da IDH3A incluem, entre outros, o AGI-6780 CAS 1432660-47-3.

Os inibidores da IDH3A pertencem a uma classe química de compostos concebidos para atingir e inibir a enzima isocitrato desidrogenase 3A (IDH3A). Estes inibidores são desenvolvidos principalmente devido à sua potencial utilidade no domínio da investigação do cancro, em particular no tratamento de doenças malignas associadas a mutações na enzima IDH3A. A enzima IDH3A é um componente crucial do ciclo do ácido tricarboxílico (TCA), uma via metabólica que desempenha um papel fundamental na produção de energia e na biossíntese das células. Especificamente, a IDH3A catalisa a conversão do isocitrato em alfa-cetoglutarato (α-KG), um metabolito intermédio fundamental no ciclo do TCA.

Os inibidores da IDH3A são concebidos para interferir com a atividade enzimática da IDH3A, interrompendo o fluxo normal do ciclo TCA. No cancro, as mutações no gene IDH3A podem levar a uma alteração de ganho de função na atividade da enzima. Esta alteração da IDH3A produz um oncometabolito chamado D-2-hidroxiglutarato (D-2-HG), que não se encontra nas células normais. A acumulação de D-2-HG pode ter efeitos profundos no metabolismo celular e na regulação dos genes, contribuindo para o desenvolvimento e progressão do cancro. Os inibidores da IDH3A são concebidos para visar e inibir especificamente a enzima IDH3A mutante, reduzindo assim a produção aberrante de D-2-HG.