I2PP2A Ativadores

Os activadores I2PP2A comuns incluem, entre outros, o Resveratrol CAS 501-36-0, a Curcumina CAS 458-37-7, o D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7, a Berberina CAS 2086-83-1 e o Indole-3-carbinol CAS 700-06-1.

Os activadores I2PP2A pertencem a uma classe de produtos químicos concebidos para interagir com uma enzima fosfatase específica conhecida como I2PP2A, também designada por SET. Esta enzima desempenha um papel fundamental na modulação da atividade da fosfatase nas células. As fosfatases são enzimas que removem os grupos fosfato das proteínas e de outras moléculas, um processo que é vital para numerosas funções celulares, incluindo a progressão do ciclo celular, a transdução de sinais e a regulação de várias vias metabólicas. Sabe-se que o próprio I2PP2A actua como inibidor da proteína fosfatase 2A (PP2A), que é uma importante serina/treonina fosfatase. Ao inibir a I2PP2A, estes activadores aumentam indiretamente a atividade da PP2A, que, por sua vez, pode afetar o estado de fosforilação de muitas proteínas celulares.

A interação bioquímica entre os activadores da I2PP2A e a enzima I2PP2A é complexa e altamente específica. Estes activadores químicos ligam-se à enzima I2PP2A em domínios específicos, o que altera a conformação da enzima e reduz a sua capacidade de inibir a PP2A. O consequente aumento da atividade da PP2A leva à desfosforilação dos seus numerosos substratos. Uma vez que a fosforilação é uma modificação pós-traducional comum que altera a função, a atividade e a localização das proteínas, a regulação positiva da atividade da PP2A pelos activadores da I2PP2A tem um impacto generalizado nos processos celulares.