HST Inibidores

Os inibidores comuns da HST incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, o Ribociclib CAS 1211441-98-3, o Abemaciclib CAS 1231929-97-7, o Flavopiridol CAS 146426-40-6 e a Roscovitina CAS 186692-46-6.

Os inibidores químicos da HST podem exercer a sua influência inibitória através da interferência no ciclo celular e nas vias de regulação da transcrição em que a HST desempenha um papel. O palbociclib, o ribociclib e o abemaciclib são produtos químicos que inibem seletivamente as cinases dependentes da ciclina CDK4 e CDK6, que são cruciais para a progressão do ciclo celular. Estas cinases são necessárias para a transição da fase G1 para a fase S, um processo que é essencial para a atividade da HST na célula. Ao bloquear a CDK4 e a CDK6, estes inibidores podem impedir a célula de progredir no ciclo celular, limitando assim a funcionalidade da HST. Do mesmo modo, o PD0332991, também conhecido como Palbociclib, tem como alvo as mesmas cinases, assegurando uma paragem do ciclo celular na transição G1-S, o que, por sua vez, inibe a ação da HST.

Para além dos inibidores da CDK4/6, o Flavopiridol e a Roscovitina (também conhecida como Seliciclib) podem inibir a CDK9, que é uma quinase chave envolvida no processo de alongamento da transcrição. A atividade transcricional que a CDK9 suporta é vital para a função da HST, e a sua inibição por estes químicos pode suprimir o papel da HST na expressão genética. O dinaciclib alarga esta inibição a uma gama mais vasta de CDK, incluindo CDK2, CDK5, CDK1 e CDK9, afectando tanto o ciclo celular como a regulação da transcrição, que são fundamentais para a atividade da HST. O milciclib também tem como alvo várias CDK, bem como as cinases da família Src, acrescentando outra camada de controlo sobre as vias de sinalização em que se baseia a HST. O AZD5438 e o SNS-032 contribuem ainda mais para esta estratégia de inibição de múltiplas quinases ao visarem as CDK1, CDK2 e CDK9, impedindo assim a progressão do ciclo celular e a atividade transcricional necessárias para a função da HST. Por último, o R547 inibe as CDK1, CDK2 e CDK4, que são fundamentais para a replicação do ADN e o controlo do ciclo celular, processos essenciais para o bom funcionamento da HST. Entre esses produtos químicos, cada um, ao visar cinases específicas envolvidas nas vias associadas à HST, pode exercer uma inibição funcional sobre a HST.