HNF-3β Inibidores
Os inibidores comuns do HNF-3β incluem, entre outros, a niclosamida CAS 50-65-7, o sorafenib CAS 284461-73-0, o LGK 974 CAS 1243244-14-5, o trametinib CAS 871700-17-3 e a tirfostina B42 CAS 133550-30-8.
Os inibidores do HNF-3β representam uma coleção diversificada de compostos que modulam de forma intrincada a função do fator de transcrição HNF-3β através de interacções direccionadas com vias celulares específicas. Estes inibidores exercem os seus efeitos ao visarem precisamente cascatas de sinalização e eventos moleculares que regulam a atividade intrincada do HNF-3β em contextos celulares. Um membro proeminente desta classe de inibidores é o resveratrol (número CAS: 501-36-0), um composto polifenólico que se encontra em abundância nas uvas vermelhas. O resveratrol funciona como um inibidor indireto do HNF-3β, modulando intrinsecamente a via SIRT1/PGC-1α. Após a administração, o resveratrol ativa a SIRT1, iniciando a desacetilação da PGC-1α. Esta alteração bioquímica aumenta a interação entre PGC-1α e HNF-3β, conduzindo, em última análise, à supressão da atividade transcricional de HNF-3β especificamente nas células hepáticas. Outro composto convincente dentro da classe de inibidores de HNF-3β é a Niclosamida (Número CAS: 50-65-7), que funciona como um inibidor indireto, visando especificamente a via Wnt / β-catenina. A niclosamida exerce o seu efeito inibidor ao interromper a fosforilação do LRP6, um co-recetor crítico na via Wnt, impedindo assim a translocação nuclear da β-catenina.
Dado que a atividade transcricional do HNF-3β é intrinsecamente regulada pela β-catenina, a Niclosamida fornece uma via indireta para atenuar a função do HNF-3β, interrompendo a cascata de sinalização Wnt canônica. Estes exemplos ilustrativos sublinham a especificidade e a diversidade inerentes à classe dos inibidores do HNF-3β, realçando a importância de compreender as interacções matizadas entre estes produtos químicos e as intrincadas vias celulares que regem a função do HNF-3β. A intrincada interação entre o HNF-3β e estes inibidores mostra a natureza multifacetada da regulação transcricional nos ambientes celulares. A especificidade do resveratrol na segmentação da via SIRT1/PGC-1α e a seletividade da niclosamida na interrupção da sinalização Wnt/β-catenina realçam a importância de intervenções personalizadas para a modulação da função HNF-3β.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
A niclosamida, um fármaco anti-helmíntico aprovado, inibe indiretamente o HNF-3β ao visar a via Wnt/β-catenina. Interrompe a fosforilação do LRP6, um co-recetor da via Wnt, inibindo assim a translocação nuclear da β-catenina. Uma vez que a atividade transcricional do HNF-3β é regulada pela β-catenina, a niclosamida atenua indiretamente a função do HNF-3β ao interromper a cascata de sinalização Wnt canónica. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib, um inibidor da multiquinase, inibe indiretamente o HNF-3β através do seu impacto na via RAF/MEK/ERK. Ao inibir as cinases RAF, o sorafenib interrompe os eventos de sinalização a jusante, incluindo a fosforilação do HNF-3β pela ERK. Esta interferência resulta numa redução da atividade transcricional do HNF-3β nas células do carcinoma hepatocelular, proporcionando um meio indireto de inibir o HNF-3β através da cascata RAF/MEK/ERK. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
O LGK974, um inibidor da porcupina que tem como alvo a via Wnt, inibe indiretamente o HNF-3β ao interromper a secreção do ligando Wnt. Ao inibir a porcupina, uma aciltransferase essencial para a palmitoilação do ligando Wnt, o LGK974 atenua a sinalização Wnt, levando à redução da atividade transcricional do HNF-3β. Esta modulação indireta ocorre a montante do HNF-3β, proporcionando uma via única para a interferência na regulação dependente de Wnt do HNF-3β em vários contextos celulares. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib, um inibidor da MEK, afecta indiretamente o HNF-3β ao suprimir a via MEK/ERK. Através da inibição da MEK, o trametinib interfere com os eventos de fosforilação mediados pela ERK que regulam a atividade do HNF-3β. Esta modulação indireta perturba o eixo MEK/ERK/HNF-3β, resultando numa diminuição da atividade transcricional do HNF-3β nas células cancerígenas, demonstrando o potencial da inibição orientada da MEK como estratégia indireta para influenciar a função do HNF-3β. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
O AG-490, um inibidor da JAK2, inibe indiretamente o HNF-3β através da modulação da via JAK/STAT. Ao inibir a JAK2, o AG-490 interrompe a fosforilação do STAT3 e a sua subsequente translocação para o núcleo. Esta interferência afecta o eixo STAT3/HNF-3β, levando à redução da atividade transcricional do HNF-3β em contextos inflamatórios e oncogénicos. A modulação indireta do AG-490 mostra o seu potencial como ferramenta para investigar a regulação dependente de JAK/STAT do HNF-3β. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um inibidor da PI3K, inibe indiretamente o HNF-3β ao interromper a via PI3K/AKT. Através da inibição da PI3K, o LY294002 suprime a ativação da AKT, influenciando os eventos de sinalização a jusante que têm impacto na atividade transcricional do HNF-3β. Esta modulação indireta realça o papel do eixo PI3K/AKT/HNF-3β, fornecendo informações sobre potenciais estratégias terapêuticas para condições em que a sinalização PI3K aberrante contribui para uma função HNF-3β desregulada. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
O CUDC-907, um inibidor duplo de PI3K/HDAC, inibe indiretamente o HNF-3β ao visar tanto a via PI3K/AKT como a via HDAC. O CUDC-907 inibe a PI3K, levando à redução da ativação da AKT, ao mesmo tempo que inibe os HDACs, alterando o estado de acetilação das histonas associadas aos genes alvo do HNF-3β. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O BAY 11-7082, um inibidor da ativação do NF-κB, inibe indiretamente o HNF-3β ao interromper a via de sinalização do NF-κB. O BAY 11-7082 inibe a IKKβ, um regulador-chave da ativação do NF-κB, levando à diminuição da translocação nuclear do NF-κB e à subsequente regulação negativa dos genes alvo do HNF-3β. | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
O AG-879, um inibidor do ErbB2, inibe indiretamente o HNF-3β ao visar a via ErbB2/PI3K. Ao inibir o ErbB2, o AG-879 interrompe os eventos de sinalização a jusante que influenciam a ativação da PI3K/AKT, afectando o eixo PI3K/AKT/HNF-3β. | ||||||