Histone H2BM Inibidores

Os inibidores comuns da histona H2BM incluem, entre outros, o mocetinostato CAS 726169-73-9, o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, o EPZ6438 CAS 1403254-99-8, o UNC0638 CAS 1255580-76-7 e o JIB 04 CAS 199596-05-9.

Os inibidores da histona H2BM englobam uma série de entidades químicas que, embora não se liguem ou modifiquem diretamente a histona H2B, podem ter um impacto substancial no seu estado de modificação pós-traducional e, por conseguinte, no seu papel na estrutura e função da cromatina. Estas modificações, que vão desde a acetilação e metilação até à fosforilação, desempenham um papel decisivo na regulação da acessibilidade do ADN e, por extensão, da expressão genética.

A tricostatina A e o vorinostato, por exemplo, inibem as histonas desacetilases, preservando o estado acetilado das histonas, o que normalmente corresponde a um estado de cromatina mais relaxado, propício à transcrição dos genes. Por outro lado, o ácido anacárdico actua inibindo as histonas acetiltransferases, o que pode levar a um estado de cromatina condensada desfavorável à transcrição. O estado de metilação das histonas, modulado por substâncias químicas como o BIX-01294 e a 3-Deazaneplanocina A, introduz outra camada de regulação da cromatina.