Histamine H3 Receptor Ativadores
Os activadores comuns dos receptores H3 da histamina incluem, entre outros, o dicloridrato de histamina CAS 56-92-8, o di-hidrobrometo de imetridina CAS 87976-03-2, o di-hidrobrometo de imetite CAS 32385-58-3, o di-hidrobrometo de imepip CAS 164391-47-3 e o dicloridrato de N-metil-1H-imidazol-4-etanamina CAS 16503-22-3.
Os activadores dos receptores H3 da histamina incluem uma variedade de substâncias químicas que interagem com o subtipo H3 dos receptores da histamina. Estes receptores estão amplamente distribuídos no sistema nervoso central e nos tecidos nervosos periféricos, desempenhando um papel crucial na regulação da libertação de neurotransmissores, em especial a histamina, mas também a acetilcolina, a norepinefrina e a serotonina. Os activadores do recetor H3 são predominantemente agonistas ou agonistas inversos. Os agonistas, como o dihidrobrometo de (R)-(-)-α-metil-histamina e o VUF-5681, ligam-se ao recetor e imitam a ação da histamina, aumentando a atividade do recetor. Os agonistas inversos, como o Ciproxifan e o Pitolisant, ligam-se ao mesmo local, mas induzem uma alteração conformacional que reduz a atividade constitutiva do recetor, o que pode resultar na regulação positiva da expressão do recetor ou alterar as vias de sinalização a jusante de uma forma que pode ser considerada activadora em determinadas condições fisiológicas.
A diversidade química entre os activadores do recetor H3 é significativa, reflectindo as várias abordagens utilizadas para modular a atividade deste recetor. Compostos como o dihidrobrometo de imetite e a tioperamida apresentam uma elevada seletividade, o que os torna ferramentas valiosas para a compreensão do papel do recetor em processos fisiológicos e fisiopatológicos. Antagonistas como o ABT-239 e o GSK189254, apesar de inibirem primariamente a atividade do recetor, podem influenciar indiretamente a sinalização do recetor através de mecanismos de feedback ou de regulação positiva do recetor.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | $47.00 $187.00 $497.00 | 1 | |
O dicloridrato de histamina funciona como um agonista do recetor H3 da histamina, apresentando uma afinidade distinta para os locais alostéricos do recetor. A sua dupla capacidade iónica e de ligação de hidrogénio promove alterações conformacionais complexas no recetor, modulando a libertação de neurotransmissores. A natureza hidrofílica do composto aumenta a sua solubilidade, facilitando a rápida difusão através das membranas celulares. Além disso, a sua configuração estérica única permite a ativação selectiva do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
Immethridine dihydrobromide | 87976-03-2 | sc-203603 sc-203603A | 10 mg 50 mg | $148.00 $627.00 | ||
O di-hidrobrometo de imetridina actua como um modulador do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer interações electrostáticas específicas com os domínios do recetor. Este composto apresenta um perfil cinético único, promovendo uma rápida dessensibilização do recetor e subsequentes ciclos de ressensibilização. As suas caraterísticas estruturais permitem-lhe estabilizar as conformações do recetor, influenciando assim a dinâmica de ligação do ligando e alterando as vias de sinalização intracelular. As propriedades de solubilidade do composto aumentam ainda mais a sua interação com as bicamadas lipídicas, facilitando a ligação efectiva ao recetor. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine•2HBr | 868698-49-1 | sc-471364 | 10 mg | $165.00 | ||
Esta substância química actua como um agonista potente e seletivo do Recetor H3 da Histamina, levando à ativação do recetor. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
O dihidrobrometo de imetite é um agonista altamente seletivo da histamina H3, conhecido pela sua eficácia na ativação deste recetor. | ||||||
Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | sc-204010 sc-204010A | 10 mg 50 mg | $155.00 $615.00 | ||
O dihidrobrometo de imepip funciona como um antagonista do recetor H3 da histamina, distinguindo-se pela sua afinidade de ligação selectiva que altera os estados conformacionais do recetor. Este composto apresenta uma modulação alostérica única, com impacto nas cascatas de sinalização a jusante. A sua interação com o recetor é caracterizada por ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que aumentam a sua estabilidade nas membranas biológicas. Além disso, o seu perfil de solubilidade dinâmico permite uma permeabilidade eficiente da membrana, influenciando a acessibilidade e a atividade do recetor. | ||||||
Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | $146.00 | ||
O ciproxifan é um potente agonista inverso da histamina H3. Embora os agonistas inversos reduzam normalmente a atividade dos receptores, em alguns sistemas, podem levar à ativação indireta de vias a jusante. | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | $107.00 $411.00 | ||
O dicloridrato de N-metil-1H-imidazol-4-etanamina actua como um antagonista do recetor H3 da histamina, apresentando uma capacidade notável para perturbar as interações recetor-ligando. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações electrostáticas únicas, promovendo a dessensibilização do recetor. O perfil cinético do composto revela taxas rápidas de ligação e dissociação, que podem influenciar a renovação do recetor. Além disso, as suas caraterísticas de solvatação melhoram a sua distribuição em ambientes aquosos, optimizando a sua interação com os locais-alvo. | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | $155.00 $670.00 | 1 | |
O di-hidrobrometo de metimapip funciona como um antagonista do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de modular a libertação de neurotransmissores através da inibição competitiva. A sua conformação estrutural única permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o recetor, aumentando a seletividade. O composto apresenta um perfil farmacocinético favorável, com um equilíbrio entre a lipofilicidade e a solubilidade que permite um envolvimento eficaz do recetor e a modulação das vias de sinalização. | ||||||
(+)-α-Methylhistamine dihydrobromide | 75614-93-6 | sc-204426 sc-204426A | 10 mg 50 mg | $119.00 $510.00 | ||
O dihidrobrometo de (+)-α-metil-histamina actua como um potente agonista do recetor H3 da histamina, influenciando a neurotransmissão ao promover a ativação do recetor. A sua estereoquímica facilita interações precisas com o local de ligação do recetor, conduzindo a alterações conformacionais que aumentam a transdução de sinal. As propriedades electrónicas únicas do composto contribuem para a sua afinidade, permitindo um rápido envolvimento do recetor e a modulação das vias intracelulares, afectando, em última análise, a plasticidade sináptica e a dinâmica dos neurotransmissores. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine Dihydrochloride | 75614-89-0 | sc-208217 | 100 mg | $460.00 | ||
O dicloridrato de R(-)-α-metil-histamina é um agonista seletivo do recetor H3 da histamina, apresentando propriedades estereoquímicas únicas que aumentam a sua afinidade de ligação. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas no local ativo do recetor, promovendo mudanças conformacionais distintas. O seu perfil cinético permite uma rápida ativação do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante e modulando a excitabilidade neuronal e a dinâmica da transmissão sináptica. | ||||||