HH Inibidores
Os inibidores comuns de HH incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a ciclopamina CAS 4449-51-8, o GANT61 CAS 500579-04-4, o vismodegib CAS 879085-55-9 e o Jervine CAS 469-59-0.
Os inibidores químicos da HH têm como alvo principal a via de sinalização Hedgehog (HH) em vários pontos, especificamente ao nível do recetor Smoothened (SMO) e dos efetores subsequentes. A tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase, pode levar à remodelação da cromatina que resulta no suprarregulado de genes que suprimem a atividade da proteína HH. Essa modulação epigenética pode resultar na diminuição da sinalização da via HH. A ciclopamina, um alcaloide esteroidal natural, liga-se diretamente à SMO e inibe-a, o que leva a um bloqueio da cascata de sinalização HH. Esta interrupção pode impedir que a proteína HH exerça os seus efeitos na célula. Do mesmo modo, o Jervine, outro alcaloide esteroidal, antagoniza o SMO e interrompe a sinalização HH, o que pode reduzir a atividade da proteína HH. Sonidegib, Saridegib, Taladegib e PF-04449913 são moléculas sintéticas concebidas para se ligarem ao SMO, inibindo assim a ativação da via HH e a subsequente função da proteína HH.
Para além dos inibidores de SMO, o GANT61 tem como alvo os factores de transcrição GLI1 e GLI2, que são componentes subsequentes da via de sinalização HH. Ao inibir esses factores de transcrição, o GANT61 pode suprimir a expressão de genes ativados pela proteína HH, reduzindo assim a sua produção funcional. O vismodegib, outro inibidor de SMO, impede seletivamente a sinalização subsequentes necessária para a função da proteína HH. O SANT-1 e o XXI (Robotnikinin) são também antagonistas da SMO que se ligam ao recetor e inibem a sinalização HH, o que leva a uma diminuição da atividade da proteína HH. O itraconazol, embora seja conhecido principalmente pelas suas propriedades antifúngicas, também pode inibir a SMO e, por conseguinte, actua como inibidor da proteína HH ao interferir com a sua via de sinalização. A ação colectiva destes químicos na via de sinalização HH assegura que a atividade da proteína HH é efetivamente inibida.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A inibe a histona desacetilase (HDAC), uma enzima que faz com que a cromatina se torne mais condensada, levando à supressão da expressão genética. Ao inibir a HDAC, a tricostatina A pode aumentar a expressão de genes que estão envolvidos na supressão da atividade da proteína HH. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
A ciclopamina interage diretamente com o Smoothened (SMO), um componente da via de sinalização Hedgehog (HH). Ao ligar-se ao SMO, a ciclopamina inibe a via de sinalização HH, o que, por sua vez, diminui a atividade da proteína HH. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 é um inibidor que tem como alvo GLI1 e GLI2, os factores de transcrição da via de sinalização Hedgehog (HH). Ao inibir estes factores, o GANT61 suprime a transcrição dos genes alvo activados pela proteína HH. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
O vismodegib inibe seletivamente a atividade da SMO, um componente crucial da via de sinalização HH. Isto impede a sinalização a jusante necessária para a função da proteína HH. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
O Jervine antagoniza a SMO, à semelhança da ciclopamina, interrompendo assim a via de sinalização da HH, o que leva a uma redução da atividade da proteína HH. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
O sonidegib liga-se e inibe a SMO, que é essencial para a ativação da via de sinalização HH. Esta inibição bloqueia a via e, por conseguinte, inibe a função da proteína HH. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
O SANT-1 liga-se seletivamente e inibe a SMO, que está envolvida na via de sinalização HH e, consequentemente, inibe a função da proteína HH. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
O saridegib é um inibidor da SMO, e a sua ligação à SMO impede a ativação da via de sinalização HH, diminuindo a atividade da proteína HH. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
O PF-04449913 inibe seletivamente a SMO, interrompendo assim a via de sinalização HH, o que leva à inibição da função da proteína HH. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Verificou-se que o itraconazol, embora seja principalmente um antifúngico, inibe a SMO e, por conseguinte, pode inibir a função da proteína HH ao perturbar a via de sinalização HH. | ||||||