Os inibidores químicos da Homogentisato 1,2-dioxigenase (HGD) podem ser diversos na sua estrutura e modo de ação. O metimazol é um derivado da tioureia que, devido à sua semelhança estrutural com a tirosina, pode inibir competitivamente a HGD. Consegue-o inserindo-se no local ativo da HGD, impedindo assim a enzima de metabolizar o ácido homogentísico, o seu substrato natural. Do mesmo modo, o alopurinol tem uma estrutura molecular que lhe permite ligar-se ao local ativo da HGD. Esta ligação pode impedir que o ácido homogentísico seja metabolizado pela HGD. A fenilbutazona, outro inibidor, tem semelhanças estruturais com compostos fenólicos que são substratos de dioxigenases. Uma vez que a HGD pertence a esta categoria de enzimas, a fenilbutazona pode bloquear o local ativo da enzima, inibindo a degradação do ácido homogentísico.
Outros compostos, como a nitisinona, actuam a montante da HGD na via de degradação da tirosina. Ao inibir a 4-hidroxifenilpiruvato dioxigenase, a nitisinona pode provocar um aumento dos níveis de tirosina, o que, por sua vez, pode levar a uma diminuição da atividade da HGD através de mecanismos de inibição por retroalimentação. O febuxostato e a sulfinpirazona, ambos inibidores da xantina oxidase, possuem estruturas que lhes permitem interagir com o local ativo da HGD. A sua ligação pode obstruir o acesso do ácido homogentísico ao sítio ativo, inibindo assim a atividade da HGD. O óxido de tungsténio (VI) e o óxido de molibdénio (VI) podem influenciar a HGD, alterando potencialmente o ambiente metálico no sítio ativo desta metaloenzima, o que pode inibir a sua atividade. A quercetina pode ligar-se a enzimas que requerem moléculas orgânicas específicas para a sua atividade e pode inibir a HGD bloqueando o seu sítio ativo. A teofilina pode ligar-se ao local ativo da HGD e inibir a sua função. O ácido fólico, em concentrações elevadas, pode interferir com os cofactores necessários para a atividade da HGD, enquanto a pirazinamida pode inibir a HGD ocupando o seu local ativo e impedindo o metabolismo natural do substrato. Cada um destes químicos pode afetar a capacidade da HGD para catalisar a oxidação do ácido homogentísico, um passo crítico na via catabólica da tirosina.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
O metimazol é um derivado da tioureia que actua como inibidor da enzima peroxidase da tiroide. A homogentisato 1,2-dioxigenase (HGD), a proteína em questão, está envolvida no catabolismo da tirosina. A semelhança estrutural do metimazol com o aminoácido tirosina poderia permitir-lhe interagir com o sítio ativo da HGD, inibindo competitivamente a sua função de degradação da tirosina. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
O alopurinol é conhecido principalmente por inibir a xantina oxidase, uma enzima envolvida no metabolismo das purinas. A HGD também actua numa via metabólica, especificamente na degradação da tirosina. Teoricamente, o alopurinol poderia inibir a HGD ligando-se ao seu sítio ativo devido a semelhanças estruturais com os substratos da HGD, impedindo assim a degradação do ácido homogentísico pela HGD. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
A fenilbutazona, um fármaco anti-inflamatório, tem semelhanças estruturais com compostos fenólicos que são substratos ou inibidores de dioxigenases. Uma vez que a HGD é uma dioxigenase, a fenilbutazona poderia ligar-se ao local ativo da HGD, inibindo a sua capacidade de metabolizar o ácido homogentísico. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
O febuxostat, um inibidor seletivo da xantina oxidase, tem uma estrutura molecular que, teoricamente, lhe permite ligar-se ao local ativo da HGD. Esta ligação poderia inibir a função normal da HGD, bloqueando competitivamente o acesso do seu substrato natural. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
A sulfinpirazona é um inibidor da xantina oxidase e tem caraterísticas estruturais que lhe permitem interagir com dioxigenases como a HGD. A sulfinpirazona poderia inibir a HGD imitando os seus substratos naturais, levando a uma diminuição da sua atividade enzimática. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide conhecido por inibir uma vasta gama de enzimas. Devido à sua estrutura, poderia ligar-se aos locais activos de enzimas como a HGD, que podem necessitar de moléculas orgânicas específicas para a sua atividade, levando à inibição da função da HGD. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
A teofilina, à semelhança de outros derivados da xantina, tem o potencial de inibir várias enzimas. Devido às suas propriedades estruturais, poderia ligar-se ao local ativo da HGD, inibindo potencialmente a sua atividade na metabolização do ácido homogentísico. | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
O ácido fólico, uma vitamina B, é essencial para vários processos metabólicos, incluindo o metabolismo dos aminoácidos. Embora não seja um inibidor direto, o ácido fólico em concentrações elevadas pode competir com os cofactores exigidos pela HGD para a sua atividade, reduzindo assim a sua função. | ||||||
Pyrazinamide | 98-96-4 | sc-205824 sc-205824A sc-205824B sc-205824C sc-205824D sc-205824E | 10 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $48.00 $66.00 $87.00 $148.00 $474.00 $2231.00 | ||
A pirazinamida é um agente antimicobacteriano que tem demonstrado inibir várias enzimas. Teoricamente, poderia inibir a HGD ligando-se ao seu local ativo, impedindo assim a HGD de metabolizar os seus substratos naturais. |