HEXIM1 Inibidores
Os inibidores comuns de HEXIM1 incluem, entre outros, DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Triptolide CAS 38748-32-2, Ácido Betulínico CAS 472-15-1 e Silvestrol CAS 697235-38-4.
Os inibidores de HEXIM1 aqui descritos representam uma classe de compostos que modulam indiretamente a atividade de HEXIM1 através de uma variedade de vias bioquímicas. Estes inibidores actuam quer visando os componentes da maquinaria de transcrição, como a RNA polimerase II e a CDK9, que são cruciais para a síntese de proteínas que interagem com ou regulam o HEXIM1, quer influenciando os estados de fosforilação e os níveis de expressão das proteínas nestas vias. Ao fazê-lo, podem alterar o equilíbrio celular, resultando num aumento da inibição por HEXIM1. Estes compostos têm em comum o facto de os seus principais modos de ação consistirem em perturbar a função normal do P-TEFb, quer impedindo a expressão dos seus componentes, quer promovendo condições que favorecem a ligação inibitória do HEXIM1 ao P-TEFb.
A dinâmica entre P-TEFb e HEXIM1 é fundamental para a regulação transcricional, pelo que a modulação desta interação é crucial para influenciar a atividade de HEXIM1. Os produtos químicos enumerados actuam através da inibição direta de enzimas ou da perturbação de processos que estão a montante da atividade da P-TEFb, resultando num aumento indireto mas eficaz da ação inibidora da HEXIM1. Esta classe de inibidores não visa diretamente a HEXIM1, mas exerce o seu efeito através de uma cascata de interacções que, em última análise, conduzem à modulação do papel da HEXIM1 na regulação da transcrição. A intrincada rede de vias de sinalização e transcrição fornece vários pontos nos quais esses inibidores podem exercer sua influência, tornando-os uma ferramenta valiosa para estudar a complexa biologia da regulação de HEXIM1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O DRB actua como um análogo da adenosina que inibe a RNA polimerase II, levando a uma redução do alongamento da transcrição. Esta redução da transcrição pode levar à diminuição dos níveis de ciclina T1, um componente-chave do complexo do fator b de elongação da transcrição positiva (P-TEFb), ao qual o HEXIM1 se liga, resultando na sua inibição. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe a CDK9, uma quinase componente do P-TEFb, levando à supressão do alongamento da transcrição dependente da RNA polimerase II. A redução da atividade da CDK9 pode aumentar a associação do HEXIM1 com o complexo P-TEFb inativo, aumentando indiretamente a inibição do HEXIM1. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida inibe a transcrição ao afetar a subunidade XPB do TFIIH e pode levar à redução dos níveis transcricionais dos componentes P-TEFb. Esta redução pode aumentar a ligação de HEXIM1 a P-TEFb, promovendo o papel inibitório de HEXIM1 em P-TEFb. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
O ácido betulínico pode induzir a hiperfosforilação da RNA polimerase II, um passo potencialmente conducente à repressão transcricional e à diminuição da expressão dos componentes do P-TEFb, o que poderia reforçar a inibição do P-TEFb mediada pelo HEXIM1. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
O silvestrol, um inibidor do fator 4A de iniciação da tradução eucariótica (eIF4A), pode reduzir indiretamente a atividade da ARN polimerase II. Esta ação pode levar à diminuição da transcrição de proteínas envolvidas na via reguladora do HEXIM1, resultando num aumento da inibição do HEXIM1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D liga-se ao ADN nos complexos de iniciação da transcrição e impede o alongamento pela ARN polimerase. Esta ligação poderia reforçar indiretamente o efeito inibidor do HEXIM1 no complexo P-TEFb, reduzindo a transcrição de genes relacionados com o P-TEFb. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A α-Amanitina inibe a RNA polimerase II, conduzindo a uma diminuição da transcrição e aumentando potencialmente o conjunto do complexo P-TEFb inativo ligado ao HEXIM1 devido a níveis mais baixos de ciclina T1 e CDK9, os componentes do P-TEFb. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
A rocaglamida inibe o eIF4A, afectando o início da tradução do ARNm. Esta inibição pode levar à redução da síntese proteica de factores que fazem parte ou regulam a interação P-TEFb/HEXIM1, aumentando indiretamente o potencial inibitório do HEXIM1. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
A cordicepina, um análogo de nucleósido, leva à terminação prematura da síntese de ARNm. Esta ação pode resultar indiretamente na diminuição dos níveis dos componentes da P-TEFb, promovendo a inibição da P-TEFb pelo HEXIM1. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
O cloreto de queleritrina é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). Ao inibir a PKC, pode influenciar os estados de fosforilação das proteínas que interagem com o HEXIM1 ou que o regulam, inibindo potencialmente a atividade do HEXIM1. | ||||||