Os activadores da HePTP são substâncias químicas que têm como alvo a enzima tirosina fosfatase hematopoiética (HePTP), que é uma proteína tirosina fosfatase de tipo não recetor. A principal função da HePTP é desfosforilar resíduos específicos de tirosina em proteínas alvo, uma ação que altera a atividade destas proteínas e, consequentemente, as vias de sinalização em que estão envolvidas. Sabe-se que a HePTP interage e regula membros da família das proteínas quinase activadas por mitogénio (MAPK), como a ERK e a p38, que são intervenientes fundamentais na regulação da proliferação e diferenciação celulares e na resposta a vários estímulos. Os activadores da HePTP aumentam a atividade fosfatásica da HePTP, conduzindo a um aumento da taxa de desfosforilação dos seus substratos. Ao modularem a atividade da HePTP, estes activadores podem influenciar as vias de sinalização da MAPK e as respostas celulares a jusante. A conceção de tais activadores requer uma compreensão abrangente do local ativo da enzima e da dinâmica molecular que governa o reconhecimento do substrato e a catálise.
O desenvolvimento de activadores da HePTP é uma tarefa complexa que envolve uma abordagem multifacetada para identificar e otimizar compostos capazes de aumentar a ação catalítica da enzima. Normalmente, isto implica a utilização de técnicas de rastreio de elevado rendimento para avaliar uma grande biblioteca de potenciais activadores, seguidas de estudos pormenorizados da relação estrutura-atividade (SAR) para aperfeiçoar a eficácia e a especificidade dos compostos. Os investigadores empregam vários métodos bioquímicos e biofísicos para avaliar a forma como estes activadores se ligam ao HePTP, incluindo a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e simulações computacionais de acoplamento. Estas técnicas sofisticadas fornecem informações sobre as interacções moleculares em jogo e ajudam na conceção de moléculas que podem estabilizar eficazmente a conformação ativa da enzima ou promover a sua interação com os seus substratos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é conhecida por revigorar a adenilato ciclase, que por sua vez amplifica os níveis intracelulares de AMPc. Isto poderia indiretamente desencadear um aumento da expressão de HePTP como parte de uma resposta transcricional mais ampla a níveis elevados de cAMP. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Sendo um potente regulador da expressão genética e da diferenciação celular, o ácido retinóico poderia potencialmente estimular a expressão de HePTP como parte do seu papel crucial na promoção da diferenciação das células T, células onde a HePTP é predominantemente expressa. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona, um glucocorticoide, poderia potencialmente modular a expressão da HePTP, uma vez que é conhecida por regular as respostas imunitárias e a inflamação. Estes são processos nos quais a HePTP está intrinsecamente envolvida, tornando assim plausível que alterações nestes processos possam alterar a expressão da HePTP. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
O β-Estradiol é uma hormona conhecida por afetar o sistema imunitário. Pode influenciar indiretamente a expressão de HePTP ao desencadear alterações no estado geral das células imunitárias, conduzindo potencialmente a um aumento dos níveis de HePTP. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
O colecalciferol está envolvido na funcionalidade do sistema imunitário. Pode potencialmente estimular a expressão de HePTP modificando a função das células T, o que pode necessitar de uma maior expressão de proteínas associadas como a HePTP. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A PGE2 poderia potencialmente estimular a expressão de HePTP indiretamente através da modulação das respostas imunitárias devido ao seu papel conhecido na inflamação e na modulação imunitária. As alterações nestes processos poderiam levar à necessidade de aumentar a expressão de HePTP. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
O butirato de sódio, como inibidor da histona desacetilase, poderia potencialmente aumentar a expressão da HePTP ao promover um estado mais relaxado da cromatina. Isso tornaria o gene HePTP mais acessível para transcrição, potencialmente levando a um aumento nos níveis de HePTP. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina é conhecida pelas suas propriedades anti-inflamatórias. Poderá potencialmente estimular a expressão de HePTP como parte de uma resposta anti-inflamatória mais ampla, dado o papel da HePTP nas vias de sinalização imunitária. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O Galato de (-)-Epigalocatequina, um composto predominante no chá verde, pode afetar vários processos celulares, incluindo os relacionados com a função imunitária. Pode potencialmente induzir um aumento da expressão de HePTP modificando a atividade das células T, nas quais a HePTP está fortemente envolvida. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol é elogiado pelas suas propriedades antioxidantes e anti-inflamatórias. Pode potencialmente estimular a expressão de HePTP como parte de uma resposta anti-inflamatória mais ampla, considerando o papel fundamental que a HePTP desempenha na sinalização imunitária. | ||||||