HARS2 Inibidores
Os inibidores comuns do HARS2 incluem, entre outros, a halofuginona CAS 55837-20-2, a cicloheximida CAS 66-81-9, a L-mimosina CAS 500-44-7, a oligomicina CAS 1404-19-9 e a tetraciclina CAS 60-54-8.
Os inibidores da HARS2 incluem uma gama de compostos químicos que exercem os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos bioquímicos, afectando a atividade funcional da HARS2. Uma classe desses compostos actua comprometendo o processo de carregamento do ARNt, através da inibição competitiva no seio da família da aminoacil-ARNt sintetase, reduzindo, em última análise, a eficiência da ligação da histidina ao ARNt, que é a função primária do HARS2. Outros conseguem a inibição através da ligação à subunidade ribossómica eucariótica, visando especificamente as etapas de translocação ou alongamento da síntese proteica, levando a uma diminuição indireta da quantidade de HARS2 sintetizada, uma vez que a síntese proteica global é prejudicada. Além disso, alguns compostos quelam iões metálicos essenciais, o que pode comprometer qualquer atividade enzimática dependente de metais do HARS2, enquanto outros criam uma escassez de ATP celular, um cofator necessário para a ação de ligação realizada pelo HARS2, limitando assim diretamente a sua atividade.
Outros mecanismos pelos quais estes inibidores funcionam incluem a interferência em várias fases da maquinaria de síntese proteica. Certos inibidores imitam o aminoacil-RNAt, levando à terminação prematura da cadeia polipeptídica em crescimento, o que subsequentemente diminui a produção de HARS2. Existem também inibidores que têm como alvo a subunidade ribossómica, impedindo a reação da peptidil transferase, ou que congelam a progressão do ribossoma, paralisando assim os processos de síntese que são cruciais para a produção de HARS2. Alguns funcionam perturbando a síntese proteica mitocondrial, o que poderia afetar indiretamente a forma mitocondrial do HARS2. Além disso, existem inibidores que actuam a nível transcricional, inibindo a RNA polimerase II e diminuindo subsequentemente o ARNm disponível para a síntese de HARS2.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Um inibidor da atividade da aminoacil-tRNA sintetase que bloqueia especificamente a prolil-tRNA sintetase. A HARS2 é uma sintetase homóloga para a histidina e o efeito da halofuginona na eficiência do carregamento do ARNt reduziria a atividade da HARS2 devido à inibição competitiva na classe das aminoacil-ARNt sintetases. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Liga-se à subunidade ribossómica 60S eucariótica, inibindo a etapa de translocação na síntese proteica. Embora não iniba diretamente o HARS2, leva à redução da síntese proteica, incluindo a síntese do HARS2, diminuindo indiretamente a sua presença funcional na célula. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
Um aminoácido não proteico que quelata iões de ferro e zinco, cofactores essenciais para muitas enzimas. A depleção destes iões pode resultar na redução da atividade das metaloenzimas, afectando a atividade do HARS2, uma vez que este requer iões metálicos como cofactores. | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
Um inibidor da ATP sintase mitocondrial (complexo V), que leva à depleção do ATP celular. Uma vez que a HARS2 necessita de ATP para a ligação da histidina ao ARNt correspondente, a oligomicina inibe indiretamente a atividade da HARS2 ao esgotar o ATP necessário. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
Interfere com a ligação do aminoacil-tRNA ao complexo mRNA-ribossoma, inibindo assim o alongamento das proteínas. Como isto afecta a maquinaria de síntese proteica, resultaria em menos HARS2 a ser sintetizado e disponível para a sua função enzimática. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
Provoca a terminação prematura da cadeia durante a tradução, actuando como um análogo do aminoacil-tRNA, o que pode reduzir o conjunto funcional de HARS2, uma vez que é produzido menos devido à interrupção da síntese adequada de polipeptídeos. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Liga-se à subunidade 50S do ribossoma bacteriano, inibindo a peptidil transferase. Nas mitocôndrias eucarióticas, que têm ribossomas semelhantes aos das bactérias, o cloranfenicol pode inibir a síntese proteica mitocondrial e, assim, afetar indiretamente a funcionalidade do HARS2 nas mitocôndrias. | ||||||
Diphtheria Toxin, CRM Mutant | 92092-36-9 | sc-203924 | 0.25 mg | $639.00 | 1 | |
Inibe o fator de alongamento eucariótico 2 (EF-2), essencial para a translocação do ribossoma ao longo do ARNm durante a síntese proteica. Ao interromper a síntese proteica, conduz indiretamente a níveis reduzidos de HARS2 nas células. | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
Impede a rotação do fator de alongamento G (EF-G) do ribossoma, congelando efetivamente o ribossoma durante a síntese proteica e reduzindo indiretamente a síntese de HARS2 ao paralisar a função do ribossoma. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Inibe a atividade da peptidil transferase da subunidade ribossómica 60S em eucariotas, levando à inibição da síntese proteica e, consequentemente, reduzindo a quantidade disponível de HARS2 para as reacções de ligação do ARNt. | ||||||