HARS2 抑制因子
常见的 HARS2 抑制剂包括但不限于 Halofuginone CAS 55837-20-2、Cycloheximide CAS 66-81-9、L-Mimosine CAS 500-44-7、Oligomycin CAS 1404-19-9 和 Tetracycline CAS 60-54-8。
HARS2 抑制剂包括一系列化合物，它们通过各种生化机制发挥抑制作用，影响 HARS2 的功能活性。其中一类化合物通过竞争性抑制氨基酰-tRNA 合成酶家族，损害 tRNA 的充电过程，最终降低组氨酸附着到 tRNA 的效率，而这正是 HARS2 的主要功能。还有一些化合物通过与真核核糖体亚基结合实现抑制，专门针对蛋白质合成中的转位或伸长步骤，导致 HARS2 的合成量间接减少，因为整个蛋白质合成受到阻碍。此外，一些化合物会螯合必需的金属离子，这可能会损害 HARS2 依赖金属的酶活性，而另一些化合物则会造成细胞 ATP（HARS2 进行连接作用所必需的辅助因子）的缺乏，从而直接限制其活性。
这些抑制剂发挥作用的其他机制包括干扰蛋白质合成机制的各个阶段。某些抑制剂会模拟氨基酰-tRNA，导致生长中的多肽链过早终止，从而降低 HARS2 的产量。还有一些抑制剂以核糖体亚基为目标，阻止肽基转移酶反应，或冻结核糖体的进程，从而阻滞对 HARS2 生产至关重要的合成过程。有些抑制剂通过干扰线粒体蛋白质合成发挥作用，这可能会间接影响线粒体形式的 HARS2。此外，还有一些抑制剂作用于转录水平，抑制 RNA 聚合酶 II，从而减少可用于 HARS2 合成的 mRNA。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
氨基酰-tRNA 合成酶活性抑制剂，可特异性阻断脯氨酰-tRNA 合成酶。HARS2 是组氨酸的同源合成酶，而卤夫酮对 tRNA 充电效率的影响会降低 HARS2 的活性，因为它在氨基酰-tRNA 合成酶类中具有竞争性抑制作用。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
与真核生物60S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成中的易位步骤。虽然它不直接抑制HARS2，但会导致蛋白质合成减少，包括HARS2的合成，从而间接降低其在细胞中的功能。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
一种非蛋白氨基酸，能螯合铁离子和锌离子，它们是许多酶所必需的辅助因子。这些离子的消耗会导致金属酶活性降低，影响 HARS2 的活性，因为它需要金属离子作为辅助因子。 | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
线粒体ATP合酶（复合体V）的抑制剂，可导致细胞ATP耗竭。由于HARS2需要ATP将组氨酸与相应的tRNA结合，寡霉素通过耗竭必需的ATP间接抑制HARS2的活性。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
干扰氨基酸-tRNA与mRNA-核糖体复合物的结合，从而抑制蛋白质的延伸。由于这会影响蛋白质合成机制，会导致HARS2的合成减少，从而无法发挥其酶促功能。 | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
在翻译过程中，它作为氨基酰基-tRNA的类似物，可导致链过早终止，从而减少HARS2的功能库，因为正常的多肽合成中断会导致其产量减少。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
与细菌核糖体的 50S 亚基结合，抑制肽基转移酶。真核细胞线粒体的核糖体与细菌相似，氯霉素可抑制线粒体蛋白质合成，从而间接影响线粒体内 HARS2 的功能。 | ||||||
Diphtheria Toxin, CRM Mutant | 92092-36-9 | sc-203924 | 0.25 mg | $639.00 | 1 | |
抑制真核生物的伸长因子2（EF-2），该因子对于蛋白质合成过程中核糖体沿mRNA移动至关重要。通过阻止蛋白质合成，它间接导致细胞中HARS2水平降低。 | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
防止核糖体中伸长因子G（EF-G）的周转，在蛋白质合成过程中有效冻结核糖体，并通过阻止核糖体功能间接减少HARS2的合成。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
抑制真核生物中60S核糖体亚基的肽转移酶活性，导致蛋白质合成受到抑制，从而减少可用于tRNA连接反应的HARS2数量。 | ||||||