HAPSTR2 Ativadores

Os activadores HAPSTR2 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, A-769662 CAS 844499-71-4, Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5 e PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores do HAPSTR2 utilizam uma variedade de mecanismos para aumentar a sua atividade funcional, principalmente através da modulação dos estados de fosforilação e dos sistemas de segundos mensageiros. Por exemplo, a estimulação da atividade da adenilil ciclase por certos compostos leva a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode então fosforilar o HAPSTR2, aumentando a sua atividade. Além disso, a inibição das fosfodiesterases desempenha um papel crucial na manutenção de níveis elevados de AMPc e GMPc, sustentando ainda mais a ativação do HAPSTR2 através da PKA e de outras proteínas quinases dependentes do GMPc. Além disso, a ativação da proteína quinase activada por AMP (AMPK) em resposta ao stress energético também desencadeia uma cascata de eventos de fosforilação que podem culminar na atividade reforçada de HAPSTR2.

Outro conjunto de activadores funciona através da modulação da proteína quinase C (PKC) e dos receptores de adenosina A2B, que se sabe influenciarem as cascatas de sinalização intracelular que podem levar à fosforilação e subsequente ativação do HAPSTR2. Certos inibidores das tirosina-cinases também podem resultar em padrões de fosforilação alterados que favorecem a ativação do HAPSTR2. Para além destes, os inibidores da fosfatase contribuem para a ativação do HAPSTR2 ao impedirem a desfosforilação das proteínas, promovendo assim um estado fosforilado sustentado que suporta a conformação ativa do HAPSTR2.