Os inibidores de Hairless funcionam principalmente através do bloqueio ou amortecimento de vias que interagem direta ou indiretamente com Hairless, particularmente as vias Notch e Wnt/β-catenina. Por exemplo, o IWR-1 inibe a via Wnt/β-catenina estabilizando a Axin, o que leva a uma redução da sinalização Notch, uma via em que o Hairless actua como um corepressor transcricional. Outro composto, o DAPT, é um inibidor da γ-secretase que bloqueia diretamente a libertação de NICD, um cofator essencial para o Hairless na repressão de Notch. Do mesmo modo, o MG132, um inibidor do proteassoma, degrada o Hairless, assegurando a sua disponibilidade em quantidades suficientes para participar na repressão da sinalização Notch.
Inibidores como o LY294002 e a Rapamicina afectam outras vias celulares que têm consequências indirectas na função do Hairless. O LY294002, um inibidor da PI3K, tem impacto no Hairless ao reduzir a fosforilação da Akt, levando a um elevado nível de atividade da GSK-3β, que pode resultar na degradação do Hairless. Por outro lado, a rapamicina, um inibidor da mTOR, tem um efeito alargado na tradução de proteínas, podendo assim limitar a disponibilidade de Hairless para a repressão de Notch. Em conjunto, esses inibidores oferecem uma abordagem multifacetada para modular a função Hairless, visando uma série de vias e interacções bioquímicas.
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