H2-I Inibidores

Os inibidores H2-I comuns incluem, entre outros, a cimetidina CAS 51481-61-9, a ranitidina CAS 66357-35-5, a famotidina CAS 76824-35-6 e a nizatidina CAS 76963-41-2.

Os inibidores H2-I, também conhecidos como antagonistas dos receptores H2 da histamina, compreendem uma classe de compostos concebidos principalmente para visar e modular a atividade do recetor H2 da histamina, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) localizado principalmente na superfície das células parietais gástricas. Estes receptores desempenham um papel fundamental na regulação da secreção de ácido gástrico no estômago. A ativação dos receptores H2 pela histamina endógena leva a um aumento dos níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), resultando, em última análise, na estimulação da bomba de protões (H+/K+-ATPase) responsável pela secreção de ácido clorídrico no lúmen do estômago. Consequentemente, níveis elevados de ácido podem levar a várias perturbações relacionadas com a acidez, como gastrite, úlceras pépticas e doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

Os inibidores H2-I actuam como antagonistas competitivos do recetor H2 da histamina, ligando-se reversivelmente ao local ativo do recetor. Ao fazê-lo, bloqueiam eficazmente a interação entre a histamina e o recetor, interrompendo a via de sinalização a jusante. Esta interferência resulta numa redução dos níveis de AMPc e numa diminuição subsequente da atividade da bomba de protões. Como consequência, a secreção de ácido gástrico é atenuada, levando a uma elevação do pH gástrico. Os inibidores da H2-I são diferentes de outros agentes supressores de ácido, como os inibidores da bomba de protões (IBP), que actuam mais a jusante na via de produção de ácido gástrico, inibindo diretamente a própria enzima da bomba de protões.