Os activadores do recetor ionotrópico de glutamato, NMDA 3B (GRIN3B) englobam uma variedade de compostos químicos que influenciam indiretamente a atividade funcional do GRIN3B através de diferentes mecanismos moleculares. A D-serina e a glicina são co-agonistas cruciais que se ligam diretamente ao GRIN3B, facilitando a ativação do recetor e aumentando a permeabilidade ao ião cálcio. A espermina e as poliaminas, incluindo os seus derivados, funcionam como moduladores alostéricos positivos, aumentando a sensibilidade do recetor ao seu agonista primário, o glutamato, o que resulta num aumento da condutância dos iões de cálcio. Os iões de zinco em baixas concentrações e o sulfato de pregnenolona também funcionam como moduladores alostéricos, ajustando a sensibilidade e a atividade do recetor. Além disso, o papel do magnésio como bloqueador dependente da voltagem aumenta indiretamente a atividade do GRIN3B após a despolarização celular, permitindo o fluxo de iões, e a ivermectina, ao ligar-se a um local distinto do local de ligação do glutamato, aumenta a permeabilidade dos iões através do recetor.
A regulação dinâmica da atividade do GRIN3B é ainda modulada por compostos específicos que visam as vias de sinalização associadas ao recetor. O ifenprodil, em determinadas concentrações, pode exercer um efeito modulador no GRIN3B, ajustando a resposta do recetor aos neurotransmissores e alterando o fluxo de iões de cálcio através do canal recetor. O ácido cis-4-aminocrotónico (CACA), como agonista parcial no local de modulação da glicina, imita a ação da glicina, promovendo assim a ativação do recetor e aumentando a condutância iónica do canal. A influência do neuroesteróide Huperzine A é exercida através da inibição da acetilcolinesterase, levando a um aumento dos níveis de acetilcolina que pode modular a atividade dos receptores NMDA, incluindo a do GRIN3B, através de interacções com os receptores nicotínicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-Serine | 312-84-5 | sc-391671 sc-391671A sc-391671B | 5 g 25 g 100 g | $42.00 $125.00 $200.00 | ||
Como co-agonista endógeno dos receptores NMDA, a D-serina liga-se ao local do co-agonista no GRIN3B, levando ao aumento da probabilidade de abertura do seu canal e aumentando o influxo de cálcio. | ||||||
Glycine | 56-40-6 | sc-29096A sc-29096 sc-29096B sc-29096C | 500 g 1 kg 3 kg 10 kg | $40.00 $70.00 $110.00 $350.00 | 15 | |
A glicina é um co-agonista necessário para a ativação do recetor NMDA. Ao ligar-se ao seu local no GRIN3B, a glicina facilita a ativação do recetor, aumentando a probabilidade de abertura do canal e a subsequente condução do cálcio. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
A espermina actua como um modulador alostérico positivo dos receptores NMDA. A sua ligação ao GRIN3B aumenta a sensibilidade do recetor ao glutamato, aumentando assim a ativação do canal e a permeabilidade ao ião cálcio. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Os iões de zinco modulam a atividade do recetor NMDA ligando-se a um local alostérico. A baixas concentrações, o zinco melhora a função do recetor GRIN3B, aumentando potencialmente os eventos de abertura do canal. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
A ivermectina é um modulador alostérico positivo dos receptores NMDA. Liga-se a um local distinto do local de ligação do glutamato no GRIN3B, reforçando a sua atividade recetora e aumentando a permeabilidade iónica. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
O ifenprodil inibe seletivamente os receptores NMDA que contêm a subunidade GRIN3B. Em concentrações subinibitórias, pode modular a atividade dos receptores, levando a um aumento do fluxo de iões cálcio. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
A huperzina A aumenta indiretamente a função dos receptores NMDA, incluindo o GRIN3B, inibindo a acetilcolinesterase e aumentando os níveis de acetilcolina, que podem modular a atividade dos receptores NMDA através dos receptores nicotínicos de acetilcolina. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
O sulfato de pregnenolona é um neuroesteróide que pode atuar como modulador alostérico positivo nos receptores NMDA. Liga-se ao GRIN3B e melhora a função do recetor, facilitando o influxo de cálcio. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
A ciclotiazida actua nos receptores AMPA para evitar a dessensibilização, o que leva a um aumento da sinalização glutamatérgica. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do GRIN3B, aumentando a probabilidade de co-ativação do recetor com glutamato. | ||||||