Os activadores da GSTA1 são caracterizados por uma variedade de compostos envolvidos principalmente no reforço dos mecanismos de defesa do organismo contra o stress oxidativo e os xenobióticos. Estes compostos exercem predominantemente os seus efeitos através da modulação da via Nrf2, um regulador chave das respostas antioxidantes celulares. A ativação da Nrf2 leva à regulação positiva da transcrição de várias enzimas antioxidantes e desintoxicantes, incluindo a GSTA1.
Compostos como o sulforafano, a curcumina, o oltipraz, o éster fenetílico do ácido cafeico (CAPE), o resveratrol e o hidroxianisol butilado (BHA) são notáveis pela sua capacidade de ativar ou melhorar a via de sinalização Nrf2. Por exemplo, o sulforafano, encontrado nos vegetais crucíferos, e a curcumina, o componente ativo da curcuma, são ambos reconhecidos pela sua potente capacidade de induzir a atividade transcricional mediada pelo Nrf2. Esta ativação facilita a regulação positiva da GSTA1, proporcionando proteção celular contra os danos oxidativos e o stress electrofílico. Do mesmo modo, compostos como o ácido elágico, a quercetina, a terc-butil-hidroquinona (tBHQ), a zerumbona, os isotiocianatos e o galato de epigalocatequina (EGCG) contribuem para esta classe através dos seus mecanismos de ação diversos mas convergentes. Interagem com as vias de sinalização celular, influenciando particularmente a ativação do Nrf2, que por sua vez aumenta a expressão da GSTA1. Esta classe de compostos mostra a intrincada rede de mecanismos de defesa celular, onde a modulação de uma via chave pode ter um efeito em cascata na expressão de enzimas desintoxicantes cruciais como a GSTA1.
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