Os inibidores da GSK-3α pertencem a uma classe significativa de compostos químicos que têm atraído a atenção no domínio da investigação biomédica devido às suas propriedades moleculares distintas e implicações em vários processos biológicos. A GSK-3α, ou glicogénio sintase quinase-3 alfa, é uma enzima que desempenha um papel fundamental na mediação das vias de sinalização intracelular e na regulação de numerosas funções celulares. Estes inibidores foram especificamente concebidos para interagir e modular a atividade da GSK-3α, que é uma enzima serina/treonina quinase. A diversidade estrutural da classe dos inibidores da GSK-3α é notável, abrangendo uma vasta gama de estruturas químicas e grupos funcionais.
A arquitetura molecular destes inibidores é estrategicamente concebida para facilitar a ligação ao local ativo da GSK-3α, impedindo assim a sua atividade cinase. Esta inibição da atividade da GSK-3α pode ter efeitos profundos a jusante em várias cascatas e vias de sinalização que são essenciais para a sobrevivência, o crescimento e a diferenciação das células. A conceção e a síntese de inibidores da GSK-3α envolvem frequentemente uma exploração exaustiva das relações estrutura-atividade, uma vez que os investigadores procuram otimizar a afinidade, a seletividade e as propriedades farmacocinéticas destes compostos.
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