Os activadores da GSC2 são entidades químicas concebidas para aumentar a atividade da enzima glucosilceramida sintase 2 (GSC2). Ao contrário dos inibidores, que visam reduzir ou interromper a função da enzima, os activadores ligam-se à GSC2 de forma a aumentar a sua eficiência catalítica ou a estabilizar a sua forma ativa. A via bioquímica de que a GSC2 faz parte é essencial para a síntese de glicoesfingolípidos, moléculas complexas que são vitais para a integridade estrutural e a funcionalidade das membranas celulares, bem como para a modulação de uma miríade de eventos celulares. Ao aumentar a atividade da GSC2, estes activadores podem potencialmente afetar os níveis de glicoesfingolípidos na célula. O mecanismo exato pelo qual os activadores da GSC2 exercem o seu efeito pode variar; alguns podem interagir diretamente com o domínio catalítico da enzima, aumentando assim a sua afinidade natural com o substrato ou a sua taxa de renovação, enquanto outros podem ligar-se a sítios reguladores, induzindo uma alteração conformacional que resulta numa ação enzimática aumentada.
A descoberta e o aperfeiçoamento dos activadores de GSC2 implicam uma compreensão sofisticada da estrutura e da cinética da enzima. As iniciativas de investigação utilizam frequentemente uma combinação de abordagens empíricas e in silico para identificar e otimizar compostos que possam interagir positivamente com a GSC2. Técnicas como a química computacional e as simulações de dinâmica molecular podem prever a forma como uma molécula pode interagir com a enzima, sugerindo modificações que podem melhorar a eficácia ou a especificidade. Paralelamente, as técnicas laboratoriais, como a mutagénese dirigida ao local, os ensaios cinéticos e os estudos de ligação de ligandos, fornecem informações tangíveis sobre a interação ativador-enzima. Os activadores de GSC2 são tipicamente caracterizados pela sua capacidade de se ligarem à enzima sem iniciar um efeito de desnaturação, mantendo assim a integridade da enzima enquanto promovem a sua atividade.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico actua como um ligando para os receptores de ácido retinóico, que regulam a expressão genética, incluindo genes que podem influenciar as vias de desenvolvimento em que o GSC2 está implicado. Ao modular a expressão genética, o ácido retinóico pode indiretamente aumentar a expressão de GSC2. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc. Isto pode levar à ativação da proteína de ligação ao elemento de resposta ao AMPc (CREB), que pode aumentar a transcrição do GSC2 como parte da sua vasta gama de genes alvo envolvidos no crescimento celular e nas vias de diferenciação. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG afecta uma grande variedade de vias de sinalização, incluindo as ligadas à diferenciação celular. Pode potencialmente influenciar a expressão de genes homeobox como o GSC2 através da modulação destas vias. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
A vitamina D3, através do seu metabolito ativo calcitriol, liga-se ao recetor da vitamina D (VDR) e regula a expressão de genes envolvidos no desenvolvimento. O VDR pode interagir com regiões promotoras de genes como o GSC2, aumentando potencialmente a sua expressão. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a GSK-3β, o que pode resultar na estabilização e acumulação de β-catenina, uma molécula que, ao entrar no núcleo, pode afetar a transcrição de vários genes, incluindo potencialmente o GSC2. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc que pode permear as membranas celulares e ativar a PKA. Esta ativação pode resultar na fosforilação de factores de transcrição que influenciam a expressão genética, afectando potencialmente a expressão de GSC2. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que pode afetar a estrutura da cromatina e a expressão dos genes. Ao alterar o estado de acetilação das histonas, pode modular a transcrição de genes, possivelmente incluindo os que influenciam a expressão de GSC2. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
O butirato de sódio é outro inibidor da HDAC que pode levar à hiperacetilação de histonas e à ativação da transcrição de genes, o que pode incluir a regulação positiva de GSC2. | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
O folato é fundamental para a metilação do ADN, que pode regular a expressão genética. Níveis adequados de folato garantem padrões adequados de metilação genética, que podem afetar a expressão de genes de desenvolvimento como o GSC2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico é um inibidor da HDAC que pode induzir a hiperacetilação das histonas, afectando os perfis de expressão genética de uma forma que pode regular positivamente genes como o GSC2. | ||||||