Grx1 Inibidores

Os inibidores comuns da Grx1 incluem, entre outros, a auranofina CAS 34031-32-8, a cisplatina CAS 15663-27-1, o dissulfiram CAS 97-77-8, o óxido de arsénio(III) CAS 1327-53-3 e a L-butionina sulfoximina CAS 83730-53-4.

Os inibidores da Grx1, tal como descritos no quadro acima, compreendem um grupo diversificado de compostos que se concentram principalmente na modulação do estado redox celular, influenciando assim indiretamente a atividade da Grx1. Estes inibidores não são antagonistas directos da Grx1, mas actuam alterando os níveis de stress oxidativo ou o equilíbrio redox no interior da célula. Esta alteração do ambiente celular pode afetar a atividade de enzimas sensíveis à redox, como a Grx1.

Os mecanismos de ação destes inibidores variam. Alguns, como a auranofina, têm como alvo outras enzimas da via de regulação redox (por exemplo, a tioredoxina redutase), enquanto outros, como a cisplatina e o trióxido de arsénio, induzem o stress oxidativo através de diferentes mecanismos. Os compostos de dissulfiram e de selénio exercem os seus efeitos através da modulação de elementos-chave do sistema redox, como o cobre e o selénio. Compostos como a Sulfoximina Buthionine e o Metilglioxal influenciam a atividade da Grx1 através da depleção de tampões redox essenciais ou da modificação de proteínas, respetivamente. Além disso, a introdução do stress oxidativo por compostos como o hidroperóxido de terc-butilo, a menadiona e os antioxidantes naturais como a curcumina, o sulforafano e o galato de epigalocatequina realça o intrincado equilíbrio da regulação redox nas células. Estes compostos demonstram a abordagem indireta para modular a atividade da Grx1, quer através da elevação dos níveis de espécies reactivas de oxigénio, quer através do aumento da resposta antioxidante celular.