Os inibidores de GRTP1 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a proteína GRTP1 (GTPase-Regulating Trafficking Protein 1), que está envolvida no tráfico intracelular e nos processos de sinalização celular. A GRTP1 é uma proteína activadora da GTPase (GAP) que desempenha um papel na regulação da função das pequenas GTPases, proteínas essenciais para processos celulares como o transporte de vesículas, a organização do citoesqueleto e a transdução de sinais. Ao interagir com estas GTPases, a GRTP1 influencia a sua capacidade de se ligar e hidrolisar GTP, modulando assim os seus estados ativo e inativo. Os inibidores da GRTP1 são concebidos para interferir com a sua função reguladora, quer bloqueando a sua capacidade de interagir com as GTPases alvo, quer alterando diretamente a sua atividade catalítica, acabando por perturbar as vias de sinalização a jusante. Os inibidores da GRTP1 são diversos e podem incluir pequenas moléculas, péptidos ou análogos concebidos para se ligarem seletivamente à proteína GRTP1. Estes compostos são frequentemente identificados através de métodos de rastreio de elevado rendimento que avaliam grandes bibliotecas de produtos químicos quanto à sua capacidade de se ligarem à GRTP1 ou inibirem a sua interação com as GTPases. A conceção de medicamentos com base na estrutura e a modelização computacional também podem ajudar a otimizar a afinidade e a especificidade de ligação dos inibidores da GRTP1. Os inibidores visam normalmente domínios funcionais específicos da proteína, como os envolvidos na regulação catalítica da hidrólise do GTP ou a sua interface de ligação com pequenas GTPases. A investigação sobre os inibidores da GRTP1 procura compreender os mecanismos precisos através dos quais a GRTP1 regula o tráfico intracelular e a sinalização, bem como a forma como a modulação da sua atividade afecta várias funções celulares.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A inibe as histonas desacetilases, levando à hiperacetilação das histonas, o que pode suprimir a expressão genética, reduzindo potencialmente a síntese de GRTP1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-Azacitidina incorpora-se no ADN e no ARN, inibindo a ADN metiltransferase, o que pode resultar na hipometilação de genes e na regulação negativa da expressão de proteínas, incluindo a GRTP1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D intercala-se no ADN, impedindo a RNA polimerase de prosseguir, o que poderia diminuir a transcrição do ARNm do GRTP1 e a subsequente expressão da proteína. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A α-Amanitina liga-se à RNA polimerase II, interrompendo efetivamente a síntese de ARNm. Isto leva a uma redução da síntese da proteína GRTP1, se esta depender desta polimerase. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina forma um complexo com a FKBP12 e inibe a mTOR, o que pode reduzir a regulação das vias de síntese proteica, diminuindo potencialmente a expressão da GRTP1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina aumenta o pH endossómico, o que pode afetar a sinalização celular e os processos de transcrição, levando potencialmente à redução da expressão do GRTP1. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
A ciclo-heximida inibe os ribossomas eucarióticos, bloqueando o alongamento da tradução, o que poderia levar a uma diminuição dos níveis da proteína GRTP1. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
A mitomicina C forma ligações cruzadas no ADN, o que pode impedir a transcrição e pode resultar numa diminuição da expressão do GRTP1. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib inibe a tirosina quinase EGFR, que pode regular negativamente as vias de sinalização envolvidas na expressão genética, afectando possivelmente os níveis de GRTP1. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A liga-se ao ADN e inibe a síntese de ARN, o que pode levar à diminuição da expressão do GRTP1. |