group XIIB sPLA2 Ativadores

Os activadores comuns de sPLA2 do grupo XIIB incluem, entre outros, o cálcio CAS 7440-70-2, a fosfatidil-L-serina CAS 51446-62-9, a PGE2 CAS 363-24-6, o PAF C-16 CAS 74389-68-7 e o ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1.

Os activadores de sPLA2 do grupo XIIB constituem uma classe química especificamente concebida para interagir com uma determinada enzima conhecida como fosfolipase A2 secretora do grupo XIIB (sPLA2-XIIB). Esta enzima faz parte de uma família mais vasta de enzimas lipolíticas, que são conhecidas pelo seu papel na catalisação da hidrólise dos fosfolípidos, os componentes primários das membranas celulares. Os activadores da sPLA2-XIIB caracterizam-se pela sua capacidade de aumentar a atividade enzimática da sPLA2-XIIB. Estas moléculas conseguem-no ligando-se à enzima e induzindo alterações conformacionais que aumentam a sua afinidade pelo substrato ou a sua eficiência catalítica. A estrutura química destes activadores é diversa, mas são frequentemente concebidos para imitar os substratos naturais da enzima ou para se ligarem a locais específicos que desencadeiam a ativação da função catalítica da enzima.

A importância dos activadores sPLA2 do Grupo XIIB reside na sua especificidade e nas interacções bioquímicas que estabelecem com a enzima sPLA2-XIIB. Através da sua ação, estes activadores podem influenciar o metabolismo dos fosfolípidos, facilitando a decomposição destas moléculas em ácidos gordos e lisofosfolípidos. A arquitetura molecular dos activadores sPLA2 do grupo XIIB inclui geralmente grupos funcionais que são fundamentais para a sua interação com o local ativo da enzima. Esta interação precisa é o resultado de um conhecimento profundo da estrutura da enzima e da dinâmica molecular que rege a sua função. Os activadores são frequentemente o resultado de uma conceção racional, em que são utilizados métodos computacionais e estudos da relação estrutura-atividade para aumentar a eficácia e a seletividade destes compostos. Embora as vias bioquímicas influenciadas pela sPLA2-XIIB sejam complexas, o papel dos activadores da sPLA2 do grupo XIIB consiste em modular a atividade da enzima de uma forma que afecta a concentração e a distribuição dos mediadores lipídicos no interior da célula.