group XIIB sPLA2 抑制因子
常见的 XIIB 组 sPLA2 抑制剂包括但不限于吲哚美辛 CAS 53-86-1、马诺阿利肽 CAS 75088-80-1、MAFP CAS 188404-10-6 和罗格列酮 CAS 122320-73-4。
XIIB 族分泌型磷脂酶 A2（sPLA2）抑制剂包括一类专门针对并抑制 sPLA2-XIIB 酶活性的化学物质。这种酶是磷脂酶 A2 大家族中的一员，负责水解磷脂的 sn-2 酯键，释放脂肪酸和溶血磷脂。sPLA2-XIIB 抑制剂的特点是能与该酶的活性位点或异构位点结合，从而阻止其与磷脂底物结合。这些化合物通常是小分子，经过药物化学的优化，对 sPLA2-XIIB 具有很高的特异性和效力。它们的设计通常涉及模仿底物的过渡态或与酶活性所需的基本阳离子竞争。通过阻断 sPLA2-XIIB 的催化机制，这些抑制剂可直接阻碍花生四烯酸和随后的生物活性类二十烷酸的产生，这些物质来自 sPLA2 对膜磷脂的作用。
已知 sPLA2-XIIB 参与了细胞膜磷脂环境的改变，这会影响膜的流动性和膜结合蛋白的功能。通过靶向 sPLA2-XIIB，这些抑制剂可以改变细胞膜组成的动态，从而可能影响由脂质第二信使介导的信号转导途径和细胞反应。XIIB 组 sPLA2 抑制剂的特异性至关重要，因为它能确保抑制作用对 sPLA2-XIIB 具有选择性，而不会影响其他 sPLA2 同工酶，从而将脱靶效应降至最低。这种特异性是通过抑制剂与 sPLA2-XIIB 酶的独特结构特征的精确相互作用实现的，而其他 sPLA2 家族成员并不具有这些特征。对这种酶的结构、功能及其在细胞脂质代谢中所起作用的深入了解推动了这些抑制剂的开发。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
吲哚美辛可抑制环氧化酶（COX）途径，减少前列腺素的产生。由于 XIIB 组 sPLA2 释放的花生四烯酸是 COX 酶的底物，吲哚美辛抑制 COX 会导致 XIIB 组 sPLA2 的底物供应减少，从而间接降低其功能活性。 | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
马诺艾利通过与活性位点结合，对磷脂酶 A2（PLA2）产生不可逆的抑制作用。由于 XIIB 组 sPLA2 是 PLA2 家族的成员，因此马诺艾利会直接抑制其活性。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
花生四烯丙基氟膦酸甲酯可共价修饰 PLA2 酶的活性位点。这样，它就能直接使 XIIB 组 sPLA2 的催化功能失活。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
罗格列酮是一种 PPARγ 激动剂，可诱导脂质代谢相关基因的表达发生变化。它对 PPARγ 的激活可能会通过改变脂质稳态而导致 XIIB 组 sPLA2 表达或活性的下调。 | ||||||