GRK 5 Inibidores
Os inibidores comuns da GRK 5 incluem, entre outros, Ro-31-8220 em solução CAS 138489-18-6, Parthenolide CAS 20554-84-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Curcumin CAS 458-37-7 e Resveratrol CAS 501-36-0.
Os inibidores da GRK 5 pertencem a uma categoria específica de compostos químicos que desempenham um papel crucial na modulação das vias de sinalização celular. Para compreender estes inibidores, é essencial compreender primeiro a função da GRK 5, que significa cinase 5 do recetor acoplado à proteína G. As GRK são uma família de cinases responsáveis pela regulação dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), que são proteínas integrais da membrana que transmitem sinais de moléculas extracelulares para o interior da célula. A GRK 5, em particular, desempenha um papel fundamental na dessensibilização e internalização dos GPCRs. Quando um GPCR é ativado pela ligação ao seu ligando, inicia uma cascata de eventos intracelulares. A GRK 5 actua como um regulador negativo, fosforilando o recetor ativado, desligando-o efetivamente. Este evento de fosforilação promove a ligação das β-arrestinas ao recetor, conduzindo à sua internalização e subsequente dessensibilização, atenuando, em última análise, a resposta celular ao ligando.
Os inibidores da GRK 5, como o nome sugere, são compostos especificamente concebidos para visar e inibir a atividade da GRK 5. Estes inibidores podem funcionar através de vários mecanismos, tais como a ligação competitiva ao local ativo da quinase ou a alteração da sua conformação, impedindo assim a sua fosforilação dos GPCR. Ao bloquear a GRK 5, estes inibidores modulam a sinalização dos GPCR, prolongando a duração da ativação dos GPCR e amplificando as respostas celulares. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores da GRK 5 são de grande interesse no domínio da farmacologia molecular e da biologia celular, uma vez que oferecem um meio de manipular vias de sinalização específicas para fins de investigação. A compreensão destes inibidores fornece informações valiosas sobre os meandros da regulação dos GPCR e abre possibilidades para a exploração de novas estratégias de desenvolvimento.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
O Ro-31-8220 actua como um potente inibidor da quinase 5 do recetor acoplado à proteína G (GRK5), apresentando uma seletividade notável que influencia a fosforilação do recetor e a subsequente modulação da sinalização. O seu perfil de interação único permite-lhe perturbar as funções reguladoras da GRK5, conduzindo a uma alteração da atividade do recetor. O comportamento cinético do composto promove uma resposta ajustada nas vias celulares, destacando o seu papel no intrincado equilíbrio dos mecanismos de transdução de sinal. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
A partenolida é um composto natural que demonstrou a capacidade de reduzir a expressão de GRK5. Pensa-se que exerce os seus efeitos através da modulação das vias de sinalização que controlam a expressão dos genes. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Verificou-se que o galato de (-)-epigalocatequina, um componente importante do chá verde, inibe a expressão de GRK5. Pensa-se que a sua ação é mediada pelas suas propriedades antioxidantes e pela sua capacidade de modular as vias de sinalização celular. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi demonstrado que a curcumina, o componente ativo da curcuma, regula negativamente a expressão de GRK5. Pensa-se que exerce os seus efeitos através das suas propriedades anti-inflamatórias e da modulação das vias de sinalização. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol, um polifenol encontrado no vinho tinto, tem potencial para inibir a expressão de GRK5. Pensa-se que a sua ação inibidora sobre a GRK5 é mediada pela sua atividade antioxidante e pela sua capacidade de modular as vias de sinalização. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Observou-se que a quercetina, um flavonoide presente em muitas plantas, reduz os níveis de expressão da GRK5. Pensa-se que os seus efeitos são mediados pelas suas propriedades antioxidantes e pela sua capacidade de modular as vias de sinalização. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína, uma isoflavona presente na soja, demonstrou ter potencial para inibir a expressão da GRK5. Pensa-se que exerce os seus efeitos através da sua capacidade de modular as vias de sinalização celular. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
O DL-Sulforafano, um composto presente nos brócolos, demonstrou a sua capacidade de inibir a expressão de GRK5. Pensa-se que a sua ação inibidora é mediada pela sua capacidade de modular as vias de sinalização envolvidas na expressão genética. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
A crisina, um flavonoide encontrado no mel, demonstrou reduzir a expressão de GRK5. Pensa-se que os seus efeitos são mediados pelas suas propriedades antioxidantes e pela sua capacidade de modular as vias de sinalização. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
A indirrubina, um componente da medicina tradicional chinesa, tem potencial para inibir a expressão de GRK5. Pensa-se que a sua ação inibitória sobre a GRK5 é mediada pela sua capacidade de interferir com as vias de sinalização celular. | ||||||