GRK 3 Ativadores
Os activadores comuns da GRK 3 incluem, entre outros, o Carvedilol CAS 72956-09-3, o Losartan CAS 114798-26-4, o Salmeterol CAS 89365-50-4, o Nebivolol CAS 99200-09-6 e o Enalaprilato CAS 76420-72-9.
Os activadores da GRK3 constituem uma classe de produtos químicos estrategicamente seleccionados pela sua capacidade de modular a atividade da quinase 3 do recetor acoplado à proteína G (GRK3). Estes produtos químicos actuam predominantemente através de mecanismos indirectos, influenciando vias de sinalização específicas para aumentar a dessensibilização mediada pela GRK3 dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). O carvedilol, um beta-bloqueador não seletivo, exemplifica esta classe, activando indiretamente a GRK3 através da modulação da sinalização β-adrenérgica. Ao inibir os receptores β-adrenérgicos, o carvedilol interrompe o ciclo de feedback negativo da GRK3, levando a uma fosforilação e dessensibilização acrescidas dos GPCRs, um processo fundamental na regulação da sinalização celular.
O antagonista dos receptores da angiotensina II, losartan, é outro membro da classe dos activadores da GRK3. Através do bloqueio dos receptores da angiotensina II, o losartan interfere com a via de sinalização da angiotensina II, promovendo indiretamente a atividade da GRK3. Este efeito resulta num aumento da dessensibilização dos GPCRs mediada pela GRK3, contribuindo para o ajuste fino das respostas celulares. O salmeterol, um agonista beta2-adrenérgico de ação prolongada, tem um impacto semelhante na via β-adrenérgica, mantendo a ativação dos receptores β2-adrenérgicos e aumentando a dessensibilização dos GPCRs mediada pela GRK3. Os activadores da GRK3 descritos nesta classe apresentam perfis farmacológicos diversos, incluindo beta-bloqueadores, antagonistas dos receptores e agonistas. O seu ponto comum reside na sua capacidade de modular as cascatas de sinalização celular, reforçando indiretamente a função da GRK3 na regulação da sinalização dos GPCR. Esta abordagem matizada destaca a intrincada rede reguladora que envolve a GRK3 e fornece informações sobre potenciais vias para o desenvolvimento de intervenções farmacológicas que visam a dessensibilização de GPCR.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
O carvedilol, um beta-bloqueador não seletivo, ativa indiretamente a GRK3 através da modulação da via de sinalização β-adrenérgica. Ao inibir os receptores β-adrenérgicos, o carvedilol reduz a fosforilação e a dessensibilização dos receptores, promovendo indiretamente a atividade da GRK3 na regulação da sinalização dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
O losartan, um antagonista dos receptores da angiotensina II, ativa indiretamente a GRK3 ao afetar a via de sinalização da angiotensina II. Ao bloquear os receptores da angiotensina II, o losartan interrompe o ciclo de feedback negativo da GRK3, levando a uma maior dessensibilização dos GPCRs e das vias de sinalização a jusante, mediada pela GRK3. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
O salmeterol, um agonista beta2-adrenérgico de ação prolongada, ativa indiretamente a GRK3 através da estimulação da via β-adrenérgica. Ao promover a ativação sustentada dos receptores β2-adrenérgicos, o salmeterol aumenta a fosforilação e a dessensibilização mediadas pela GRK3, contribuindo para a regulação das cascatas de sinalização GPCR. | ||||||
Nebivolol | 99200-09-6 | sc-279910 | 100 mg | $803.00 | 1 | |
O nebivolol, um antagonista seletivo dos receptores beta1-adrenérgicos com efeitos vasodilatadores potenciadores do óxido nítrico, ativa indiretamente a GRK3. Ao bloquear os receptores beta1-adrenérgicos, o nebivolol interrompe a regulação negativa da GRK3, levando a uma maior dessensibilização dos GPCRs mediada pela GRK3 e à modulação das vias de sinalização a jusante. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico não seletivo, ativa indiretamente a GRK3 ao estimular a via de sinalização β-adrenérgica. Através do aumento da ativação dos receptores beta-adrenérgicos, o isoproterenol aumenta a fosforilação e a dessensibilização mediadas pela GRK3, influenciando a sinalização dos GPCR e as respostas celulares a jusante. | ||||||
Alprenolol | 13655-52-2 | sc-507469 | 50 mg | $130.00 | ||
O alprenolol, um antagonista beta-adrenérgico não seletivo, ativa indiretamente a GRK3 através da inibição dos receptores beta-adrenérgicos. Ao bloquear os receptores beta-adrenérgicos, o alprenolol interrompe o ciclo de feedback negativo da GRK3, levando a uma maior dessensibilização dos GPCRs mediada pela GRK3 e à modulação das vias de sinalização a jusante. | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
O metoprolol, um antagonista seletivo dos receptores beta1-adrenérgicos, ativa indiretamente a GRK3. Ao inibir os receptores beta1-adrenérgicos, o metoprolol interrompe a regulação negativa da GRK3, levando a uma maior dessensibilização dos GPCRs mediada pela GRK3 e à modulação das vias de sinalização a jusante. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
O pindolol, um antagonista beta-adrenérgico não seletivo e agonista parcial, ativa indiretamente a GRK3 através da modulação dos receptores beta-adrenérgicos. Ao atuar como agonista parcial, o pindolol influencia a ativação dos receptores beta-adrenérgicos, conduzindo a uma maior fosforilação mediada pela GRK3 e à dessensibilização dos GPCRs, contribuindo para a modulação das cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
A amlodipina, um bloqueador dos canais de cálcio, ativa indiretamente a GRK3 através da modulação das vias de sinalização dependentes do cálcio. Ao inibir o influxo de cálcio através dos canais dependentes de voltagem, a amlodipina interrompe a regulação negativa da GRK3, levando a uma maior dessensibilização dos GPCRs mediada pela GRK3 e à modulação das vias de sinalização a jusante. | ||||||