GRIN2 Ativadores

Os activadores comuns do GRIN2 incluem, entre outros, o ácido L-glutâmico CAS 56-86-0, a glicina CAS 56-40-6, a D-serina CAS 312-84-5, a espermina CAS 71-44-3 e o sal de sódio do sulfato de pregnenolona CAS 1852-38-6.

Os activadores directos, como o glutamato e a glicina, ligam-se aos seus respectivos locais no recetor NMDA, iniciando a abertura do canal iónico e a sinalização. A D-serina, actuando como co-agonista, reforça este processo de ativação. A espermina, através da sua ação poliamina, potencia a resposta do recetor, influenciando ainda mais a atividade do GRIN2.

Outros compostos, como o magnésio e o zinco, têm papéis duplos, actuando como moduladores em condições específicas, reflectindo a regulação diferenciada dos receptores NMDA. O ifenprodil e o ácido 7-clorocinurénico proporcionam uma modulação direccionada, influenciando especificamente os receptores que contêm GRIN2 e as suas vias de sinalização associadas. Em contrapartida, compostos como a Memantina e a Cetamina, conhecidos pelas suas propriedades antagonistas, desempenham um papel na modulação da atividade dos receptores, reduzindo a sobreactivação, mantendo assim um equilíbrio na sinalização mediada pelo GRIN2. O sulfato de pregnenolona, como neuroesteróide, acrescenta outra camada de modulação através dos seus efeitos alostéricos.