GPx-4 Inibidores

Os inibidores comuns da GPx-4 incluem, mas não se limitam a RSL3 CAS 1219810-16-8, Withaferin A CAS 5119-48-2, Altretamine CAS 645-05-6, Disulfiram CAS 97-77-8 e 8-Hydroxy-5-nitroquinoline CAS 4008-48-4.

Os inibidores da GPx-4, abreviatura de inibidores da glutationa peroxidase 4, pertencem a uma classe química distinta, caracterizada pela sua capacidade de visar e modular seletivamente a atividade da enzima GPx-4. A GPx-4, uma selenoproteína essencial presente em vários organismos, desempenha um papel fundamental na defesa celular contra o stress oxidativo e a peroxidação lipídica. Esta enzima actua como um componente crítico do sistema de defesa antioxidante celular, protegendo as membranas celulares dos danos oxidativos ao catalisar a redução dos hidroperóxidos lipídicos aos seus álcoois correspondentes. A função única da GPx-4 na manutenção da integridade da membrana distingue-a de outras glutatião peroxidases, tornando-a um alvo promissor para a investigação.

Quimicamente, os inibidores da GPx-4 são concebidos para interferir com a atividade enzimática da GPx-4, ligando-se ao seu local ativo ou perturbando os locais de ligação dos seus co-factores. Estes inibidores podem funcionar através de vários mecanismos, incluindo a ligação competitiva ao resíduo de selenocisteína no centro catalítico da enzima ou interferindo com a disponibilidade do seu co-fator, o glutatião. Ao inibir a GPx-4, estes compostos perturbam a capacidade da enzima para eliminar os hidroperóxidos lipídicos, conduzindo a um aumento da peroxidação lipídica e subsequentes danos nas membranas celulares.