GPR89 Ativadores
Os activadores comuns do GPR89 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6, o rolipram CAS 61413-54-5 e o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Os activadores da GPR89 são uma seleção específica de compostos químicos que influenciam a atividade funcional da GPR89 através de mecanismos indirectos ligados às vias de sinalização a que esta proteína está associada. A forskolina, o IBMX, o isoproterenol, a PGE2, o rolipram, o zaprinast, a adenosina, o BAY 60-6583, o vardenafil, a anagrelida e o fenoldopam desempenham todos um papel no aumento dos níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), quer por ativação direta da adenilato ciclase, quer por inibição das fosfodiesterases que degradam o AMPc, quer ainda por ativação dos receptores acoplados à proteína G relacionados com o AMPc. Os níveis aumentados de AMPc, por sua vez, activam a PKA ou outras vias dependentes de AMPc, levando à fosforilação de substratos a jusante que podem incluir o GPR89 ou os seus parceiros de sinalização associados, amplificando assim potencialmente a sua capacidade de sinalização.
Para além dos moduladores da via dos nucleótidos cíclicos, o A23187 (Calcimycin) funciona como um ionóforo que eleva os níveis de cálcio intracelular, o que pode iniciar uma cascata de eventos de sinalização dependentes do cálcio. Estes eventos podem cruzar-se com as vias relacionadas com o GPR89, influenciando assim a atividade da proteína. Os efeitos combinados destes activadores do GPR89, através da sua regulação específica dos sistemas de mensageiros intracelulares, criam um ambiente propício ao aumento da atividade do GPR89. Esta sinergia de acções bioquímicasPeço desculpa pelo lapso.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a PKA, que poderia fosforilar substratos que interagem com o GPR89, aumentando a sua capacidade de sinalização. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases (PDE) que aumenta os níveis intracelulares de AMPc ao impedir a sua degradação. Esta ação indireta pode potenciar a via dependente do AMPc de que o GPR89 faz parte, conduzindo ao aumento da sua atividade. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os seus receptores acoplados à proteína G, conduzindo potencialmente a um aumento do AMPc intracelular. Esta ação poderia amplificar os mecanismos de sinalização que envolvem o GPR89. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da PDE4, uma enzima que degrada o AMPc. Ao inibir a PDE4, o rolipram aumenta os níveis de AMPc, o que pode ativar indiretamente o GPR89, reforçando a sinalização dependente do AMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é um inibidor seletivo da PDE5, que também aumenta os níveis de cAMP nas células. A elevação do AMPc pode, por sua vez, aumentar a atividade do GPR89 através da ativação de vias de sinalização relevantes. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os seus receptores, o que pode aumentar a produção de cAMP. Este aumento do AMPc pode ativar indiretamente o GPR89, intensificando as vias de sinalização associadas. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular. A alteração da dinâmica do cálcio pode afetar as vias que estão ligadas à função do GPR89, aumentando indiretamente a sua atividade. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
O BAY 60-6583 é um agonista seletivo do recetor A2B da adenosina, promovendo a acumulação de AMPc. Este facto poderá melhorar indiretamente a função do GPR89 se este estiver acoplado à sinalização mediada por AMPc. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil é um inibidor seletivo da PDE5, o que leva a um aumento dos níveis de cAMP e cGMP. O aumento dos nucleótidos cíclicos pode reforçar indiretamente as vias de sinalização GPR89 associadas a estas moléculas. | ||||||