GPR41 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR41 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a wortmannina CAS 19545-26-7, o cloridrato de SR 59230A CAS 1135278-41-9, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.
O Recetor 41 acoplado à proteína G (GPR41), também conhecido como Recetor 3 de Ácidos Gordos Livres (FFAR3), é um membro da família de receptores acoplados à proteína G que desempenha um papel crítico na regulação do metabolismo energético, nas respostas imunitárias e na motilidade gastrointestinal. O GPR41 é predominantemente expresso no tecido adiposo, no trato gastrointestinal e nas células imunitárias, onde é ativado por ácidos gordos de cadeia curta (SCFAs) produzidos através da fermentação de fibras alimentares pela microbiota intestinal. Esta ativação leva a uma cascata de eventos de sinalização intracelular, principalmente através da via da proteína Gi/o, resultando na modulação da secreção hormonal, regulação da homeostase energética e influência nos processos inflamatórios. As funções fisiológicas atribuídas ao GPR41 destacam o seu papel na manutenção do equilíbrio metabólico e do eixo intestino-imune, sublinhando a importância do recetor na saúde e na doença. A intrincada interação entre a sinalização do GPR41, o metabolismo do hospedeiro e os metabolitos derivados do microbioma apresenta um mecanismo complexo através do qual o corpo integra sinais nutricionais externos com processos metabólicos internos.
A inibição do GPR41 envolve estratégias que bloqueiam a ativação do recetor pelos seus fixadores endógenos, os SCFAs. Isto pode ser conseguido através da utilização de moléculas antagonistas que se ligam ao GPR41 sem desencadear a resposta intracelular típica, bloqueando efetivamente o acesso dos AGCC aos seus locais de ligação no recetor. Outra abordagem para inibir a função do GPR41 consiste em interromper as vias de sinalização subsequentes activadas após a ligação ao recetor. Isso inclui o direcionamento para as proteínas Gi/o ou para os efetores e mensageiros intracelulares subseqüentes envolvidos na mediação dos efeitos do recetor nos processos fisiológicos. Além disso, a modulação da expressão do GPR41 através de mecanismos genéticos ou epigenéticos representa um método indireto de influenciar a atividade do recetor, alterando os níveis de recetor disponíveis para ativação pelos AGCC.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc. A modulação dos níveis de cAMP pode influenciar o GPR41, uma vez que o cAMP está envolvido em várias cascatas de sinalização. A forskolina pode ter um impacto indireto no GPR41, alterando as suas vias de sinalização a jusante. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Um inibidor irreversível da PI3K, que afecta a via PI3K/Akt. À semelhança de outros inibidores da PI3K, a Wortmannin pode potencialmente modular a atividade do GPR41 indiretamente, influenciando as vias de sinalização a jusante associadas ao GPR41. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibidor seletivo da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK) p38. A p38 MAPK está envolvida em vários processos celulares e a inibição desta via pode potencialmente afetar o GPR41 indiretamente, alterando os eventos a jusante associados à sinalização do GPR41. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Um inibidor seletivo da MEK, com impacto na via MAPK/ERK. A via MAPK/ERK está interligada com a sinalização GPR41, e a inibição da MEK pelo PD98059 pode modular a atividade da GPR41 indiretamente, influenciando os componentes partilhados a jusante. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Uma enzima que inibe a sinalização dos receptores acoplados à proteína G (GPCR) através da ADP-ribosilação de Gαi, afectando a sinalização a jusante dos GPCR. O GPR41 é um GPCR e a toxina pertussis pode afetar a sua atividade indiretamente, interferindo com as vias de sinalização mediadas pela proteína G. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor seletivo da PI3K, que influencia a via PI3K/Akt. A via PI3K está implicada na modulação do GPR41, e a inibição da PI3K pelo LY294002 pode afetar a atividade do GPR41 indiretamente, alterando os eventos de sinalização a jusante associados ao GPR41. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Um inibidor da proteína quinase C (PKC). A PKC está envolvida em vários processos celulares e a sua inibição pode potencialmente afetar indiretamente o GPR41 através da modulação de componentes de sinalização partilhados a jusante. A bisindolilmaleimida I pode afetar o GPR41 através de vias relacionadas com a PKC. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Um antagonista não seletivo dos receptores β-adrenérgicos. A modulação dos receptores adrenérgicos, incluindo os β, pode influenciar a atividade do GPR41, potencialmente através de uma ligação cruzada entre as vias de sinalização. O propranolol pode atuar como um inibidor indireto do GPR41. | ||||||