GPR38 Ativadores
Os activadores comuns do GPR38 incluem, entre outros, o EM574 CAS 110480-13-2, a forskolina CAS 66575-29-9, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e a 5-azacitidina CAS 320-67-2.
Os activadores do GPR38 referem-se a uma classe de compostos químicos que visam e modulam seletivamente a atividade do recetor GPR38, também conhecido como recetor 38 acoplado à proteína G. O GPR38 é um membro da extensa família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), que desempenha um papel fundamental na transmissão de sinais do ambiente extracelular para a célula, conduzindo a várias respostas intracelulares. Estes receptores estão envolvidos numa vasta gama de processos fisiológicos e a sua ativação por ligandos específicos pode dar início a vias de sinalização complexas. O GPR38 é predominantemente expresso em determinados tecidos, onde contribui para a regulação de diversas funções biológicas através da sua interação com ligandos endógenos específicos.
A ativação do GPR38 pelos seus activadores envolve normalmente a ligação destas moléculas aos domínios extracelulares ou transmembranares do recetor, levando a uma alteração conformacional que desencadeia cascatas de sinalização intracelular. Estas cascatas envolvem frequentemente a ativação de proteínas G associadas, que por sua vez influenciam sistemas de mensageiros secundários, como o AMP cíclico (AMPc) ou o inositol trisfosfato (IP3), dependendo do subtipo específico de proteína G acoplado ao recetor. Esta modulação das vias de sinalização pode resultar numa variedade de respostas celulares, incluindo alterações da expressão genética, da atividade dos canais iónicos ou do metabolismo celular. Além disso, os activadores do GPR38 podem também influenciar o tráfico de receptores, afectando potencialmente a localização do recetor na membrana celular ou os seus processos de internalização e reciclagem. A compreensão dos mecanismos pelos quais os activadores do GPR38 funcionam é crucial para elucidar o papel do recetor na comunicação celular e o seu impacto mais amplo na regulação fisiológica.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
EM574 | 110480-13-2 | sc-203039 | 1 mg | $300.00 | ||
O EM574 actua como um modulador seletivo do GPR38, distinguindo-se pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave dentro da bolsa de ligação do recetor. Esta interação induz alterações conformacionais que aumentam a ativação do recetor e as vias de sinalização a jusante. O composto apresenta uma cinética de reação única, permitindo uma rápida ligação e dissociação, o que pode influenciar os processos de dessensibilização e internalização do recetor. Os seus atributos estruturais sugerem um potencial de envolvimento seletivo do recetor, com impacto nas respostas celulares. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina pode aumentar a regulação do GPR38 através da ativação da adenilato ciclase, resultando em níveis elevados de AMPc que podem iniciar uma cascata de sinalização que culmina na transcrição do GPR38. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico pode aumentar a atividade transcricional dos genes, estimulando potencialmente o gene GPR38 através da ligação aos receptores de ácido retinóico que interagem com as regiões promotoras do GPR38. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina pode aumentar a regulação positiva do GPR38 através da modulação da atividade da histona desacetilase, levando a uma estrutura de cromatina mais relaxada em torno do gene GPR38, promovendo a sua transcrição. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ao inibir a metilação do ADN, a 5-Azacitidina poderia iniciar a regulação positiva da expressão do GPR38, revelando regiões do promotor que estavam previamente metiladas e silenciosas do ponto de vista transcricional. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A pode aumentar a regulação do GPR38 através da inibição da histona desacetilase, aumentando assim os níveis de acetilação das histonas perto do gene GPR38, facilitando a sua ativação transcricional. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA pode potenciar a regulação positiva do GPR38 através da ativação da proteína quinase C, que pode estimular factores de transcrição que elevam a expressão do GPR38. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
O β-estradiol pode regular positivamente a expressão do GPR38 através da ativação de receptores de estrogénio que interagem com elementos de resposta aos estrogénios ligados ao promotor do gene GPR38. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
Se o promotor do gene GPR38 contiver elementos de resposta à vitamina D, o colecalciferol poderia estimular a transcrição ligando-se ao recetor da vitamina D, que por sua vez se liga a estes elementos. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio pode aumentar a regulação do GPR38 através da inibição da glicogénio sintase quinase-3, uma quinase que, quando inibida, pode levar à estabilização de factores de transcrição que promovem a expressão do GPR38. | ||||||