Os activadores do GPR35 são compostos que visam e modulam a atividade do recetor 35 acoplado à proteína G (GPR35), um recetor de superfície celular implicado numa miríade de processos biológicos devido à sua influência nas vias de sinalização intracelular. Esta classe de produtos químicos pode ligar-se ao recetor GPR35, que é predominantemente expresso no trato gastrointestinal, nas células imunitárias e no sistema nervoso central. A ativação do GPR35 pode levar a várias respostas intracelulares, principalmente através do acoplamento do recetor a proteínas G que podem desencadear cascatas de sinalização a jusante. Estas cascatas envolvem frequentemente a modulação dos níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), a regulação dos canais iónicos e a ativação de cinases e de outras moléculas de sinalização que são fundamentais para as respostas celulares. A diversidade dos activadores do GPR35 resulta da capacidade do recetor para ser ativado por uma vasta gama de ligandos, incluindo pequenas moléculas, péptidos e iões.
O recetor GPR35 é conhecido pelo seu perfil de ligação promíscuo, que lhe permite ser ativado por uma variedade de compostos estruturalmente diversos, incluindo ligandos endógenos como o ácido cinurénico, bem como moléculas sintéticas. Os activadores do GPR35 podem comportar-se como agonistas totais, agonistas parciais ou moduladores alostéricos do recetor, o que significa que a sua interação com o GPR35 pode induzir diferentes alterações conformacionais no recetor e, consequentemente, conduzir a níveis variados de ativação do recetor. A ativação do GPR35 pode influenciar várias vias de sinalização, incluindo as que envolvem β-arrestinas, que podem mediar a dessensibilização do recetor, a internalização e o início de eventos de sinalização distintos, independentes das proteínas G. A natureza multifacetada da sinalização do GPR35 implica que os activadores deste recetor podem ter efeitos diversos nas funções celulares, dependendo do tipo de célula, do contexto de sinalização e do ativador específico envolvido.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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5-Nitro-2-(3-phenylpropylamino)benzoic Acid (NPPB) | 107254-86-4 | sc-201542 sc-201542B sc-201542A | 10 mg 25 mg 50 mg | $107.00 $189.00 $311.00 | 7 | |
O ácido 5-Nitro-2-(3-fenilpropilamino)benzoico (NPPB) actua como modulador do GPR35, apresentando uma capacidade única de estabilizar a conformação do recetor através de interações hidrofóbicas e ligações de hidrogénio. Este composto influencia as vias de sinalização intracelular do cálcio, promovendo respostas celulares distintas. As suas caraterísticas estruturais permitem um envolvimento seletivo do recetor, enquanto a sua solubilidade dinâmica aumenta a biodisponibilidade, permitindo uma modulação eficaz da atividade do GPR35 em vários ambientes. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
O ácido niflúmico actua como modulador do GPR35, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer interações electrostáticas específicas com os locais receptores, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. A sua configuração estrutural única permite uma ligação selectiva, que altera a dinâmica do recetor e aumenta a eficiência da transdução de sinal. Além disso, a natureza anfifílica do composto facilita a permeabilidade da membrana, promovendo a absorção celular eficaz e a interação com as bicamadas lipídicas, influenciando assim as vias mediadas pelo GPR35. | ||||||
Rosmarinic Acid | 20283-92-5 | sc-202796 sc-202796A | 10 mg 50 mg | $57.00 $107.00 | 4 | |
O ácido rosmarínico actua como modulador do GPR35, exibindo uma capacidade distinta de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no recetor. Esta interação estabiliza a conformação ativa do recetor, conduzindo a vias de sinalização melhoradas. A sua estrutura polifenólica contribui para as suas propriedades antioxidantes, influenciando os estados redox celulares. Além disso, a solubilidade do composto em vários solventes ajuda na sua biodisponibilidade, facilitando o seu envolvimento com o GPR35 em diversos contextos biológicos. | ||||||
D-Luciferin potassium salt | 115144-35-9 | sc-278918 | 50 mg | $120.00 | ||
O sal de potássio da D-Luciferina é um ligando do GPR35, caracterizado pelas suas propriedades bioluminescentes únicas que resultam da sua interação com o recetor. Este composto envolve-se em interações hidrofóbicas específicas, promovendo a ativação do recetor e cascatas de sinalização a jusante. A sua flexibilidade estrutural permite rápidas alterações conformacionais, melhorando a cinética da reação. Além disso, a forma de sal melhora a solubilidade, facilitando o envolvimento efetivo do recetor em vários ambientes. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast (M&B 22948) actua como um modulador do GPR35, distinguindo-se pela sua capacidade de se ligar seletivamente ao recetor, influenciando a sinalização intracelular do cálcio. A sua estrutura molecular única permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que estabilizam o complexo recetor-ligando. O composto apresenta uma cinética de reação notável, permitindo uma rápida ativação das vias a jusante. Além disso, a sua natureza lipofílica aumenta a permeabilidade da membrana, optimizando a sua dinâmica de interação em ambientes celulares. | ||||||
Pamoic acid disodium salt | 6640-22-8 | sc-362777 | 25 g | $63.00 | ||
O sal dissódico do ácido pamóico funciona como um modulador do GPR35, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações electrostáticas únicas com o recetor. Este composto facilita a ativação de cascatas de sinalização através de alterações conformacionais distintas na estrutura do recetor. A sua natureza iónica dupla promove a solubilidade em ambientes aquosos, aumentando a sua biodisponibilidade. Além disso, a capacidade do composto para formar complexos estáveis com o GPR35 sublinha o seu potencial para influenciar vários processos intracelulares. | ||||||
Compound 10 | 123021-85-2 | sc-364688 sc-364688A | 5 mg 25 mg | $111.00 $432.00 | ||
O composto 10 actua como um modulador do GPR35, exibindo uma capacidade única de estabilizar dímeros de receptores através de interações hidrofóbicas. Este composto inicia vias de sinalização específicas ao induzir alterações alostéricas na conformação do recetor. As suas caraterísticas lipofílicas aumentam a permeabilidade da membrana, permitindo um envolvimento eficaz do recetor. Além disso, a afinidade selectiva de ligação do Composto 10 contribui para o seu perfil cinético distinto, influenciando as respostas celulares a jusante. | ||||||
Pamoic acid | 130-85-8 | sc-212523 | 100 g | $90.00 | ||
O ácido pamóico funciona como um modulador do GPR35, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações iónicas e de ligação de hidrogénio com o recetor. Este composto promove a ativação do recetor através de um mecanismo único que altera a disposição espacial dos aminoácidos chave, facilitando a transdução do sinal. A sua natureza anfipática aumenta a sua interação com as bicamadas lipídicas, optimizando a sua localização e eficácia em ambientes celulares. A dinâmica de ligação distinta do composto molda ainda mais a sua influência nas vias mediadas pelo recetor. |