GPR174 Ativadores

Os activadores comuns do GPR174 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a PGE2 CAS 363-24-6, a L-α-lisofosfatidilcolina (da gema de ovo) CAS 9008-30-4 e o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

O GPR174, um recetor acoplado à proteína G, está sujeito à ativação por vários compostos químicos através de diferentes mecanismos bioquímicos. A ativação da adenilato ciclase por determinados compostos conduz a um aumento do AMPc intracelular, que é um segundo mensageiro essencial na sinalização dos receptores acoplados à proteína G. Esta elevação dos níveis de AMPc aumenta a sinalização do GPR174 através de vias dependentes de AMPc. Além disso, a ligação de ligandos lipídicos específicos aos respectivos receptores acoplados à proteína G pode modular a sinalização do GPR174, influenciando o seu perfil de ligação e ativação. Os lípidos bioactivos que activam os seus receptores podem levar à ativação a jusante das vias dos receptores acoplados à proteína G, que incluem o GPR174.

Além disso, a utilização de compostos que inibem a fosfodiesterase resulta na prevenção da degradação do AMPc, mantendo elevados níveis intracelulares de AMPc e aumentando potencialmente a atividade do GPR174. A estimulação de certos receptores por agonistas também eleva a produção de AMPc, o que, por sua vez, poderia aumentar a sinalização do GPR174 através de mecanismos de receptores acoplados à proteína G responsivos ao AMPc. Mecanismos mais directos implicam a utilização de análogos que aumentam os níveis de AMPc de forma semelhante, activando a adenilato ciclase. Por último, certas toxinas podem levar a uma ativação permanente da subunidade alfa da proteína Gs, aumentando assim os níveis de AMPc e, por conseguinte, potencialmente regulando a sinalização do GPR174 nas células através destas vias dependentes do AMPc.