GPR17 Ativadores

Os activadores comuns do GPR17 incluem, entre outros, o sal tetrassódico de PF9 CAS 851265-78-6, a uridina-5'-difosfoglucose, sal dissódico CAS 117756-22-6, a uridina CAS 58-96-8, o ONO 1078 CAS 103177-37-3 e o zafirlucaste CAS 107753-78-6.

A classe química dos activadores do GPR17 inclui compostos que influenciam indiretamente o GPR17, um recetor acoplado à proteína G que faz parte integrante da diferenciação dos oligodendrócitos e da mielinização. Estes compostos interagem com as vias de sinalização, particularmente as que envolvem a sinalização purinérgica e de leucotrienos, que são fundamentais para a modulação funcional do GPR17. Os nucleósidos como a uridina e a adenosina, conhecidos pelo seu papel na sinalização purinérgica, são ligandos naturais dos receptores purinérgicos. A sua interação com estes receptores pode modular as vias de sinalização a que o GPR17 responde, realçando a sensibilidade do recetor a alterações na dinâmica da sinalização purinérgica. Os leucotrienos cisteínicos (LTC4, LTD4, LTE4), que actuam como ligandos do GPR17, e os seus antagonistas, incluindo o Montelukast, o Pranlukast e o Zafirlukast, sublinham ainda mais a interação entre o GPR17 e as vias de sinalização inflamatória. Estes antagonistas dos receptores de leucotrienos influenciam as vias dos leucotrienos, afectando assim indiretamente a atividade do GPR17.

Além disso, compostos como o BIBU 104, MDL29,951, MRS2179, Suramin, Reactive Blue 2 e PPADS, principalmente antagonistas de vários receptores purinérgicos, desempenham um papel significativo na modulação das vias de sinalização purinérgicas. Esta modulação pode afetar indiretamente a atividade do GPR17. Por exemplo, a Suramina e o Azul Reativo 2, como antagonistas dos receptores P2, alteram a paisagem de sinalização em que o GPR17 opera, podendo afetar o seu estado funcional.